PHF3 的化学抑制剂包括一系列针对不同生物途径和过程的化合物,以实现对该蛋白的功能性抑制。例如,冈田酸通过抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A(通常会使 PHF3 去磷酸化),使 PHF3 保持高磷酸化状态。这种高磷酸化会阻碍 PHF3 发挥功能性作用。同样,MG-132 通过抑制蛋白酶体途径发挥作用,阻止泛素化蛋白质的降解,从而可能导致错误折叠蛋白质的积累,使 PHF3 封存在无功能的复合物中。Trichostatin A和SAHA(Vorinostat)这两种HDAC抑制剂都会增加组蛋白的乙酰化,从而破坏PHF3与染色质的相互作用,因为这种相互作用通常取决于组蛋白的乙酰化状态。
此外,5-氮杂胞苷和米曲霉毒素 A 可分别通过改变 DNA 甲基化模式和与 DNA 结合来干扰 PHF3 的染色质相关功能,从而对 PHF3 调节基因表达的能力施加立体或异位制约。Alpha-Amanitin 可直接抑制 RNA 聚合酶 II,从而影响 PHF3 的转录格局。I-CBP112 和 JQ1 等化合物以 BET 溴域蛋白为靶标,可间接影响涉及 PHF3 的转录网络,从而降低 PHF3 的调控功能。Pladienolide B 通过抑制剪接体,破坏了涉及 PHF3 的 RNA 剪接过程,而 PF-477736 对 Chk1 的抑制可广泛影响涉及 PHF3 的细胞周期调控过程。最后,UNC0638 以组蛋白甲基转移酶 G9a 和 GLP 为靶标,改变组蛋白甲基化,可能会破坏 PHF3 与这些表观遗传标记的相互作用,从而抑制 PHF3 的染色质相关活动。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的强效抑制剂。众所周知,PHF3 是磷酸化的,抑制这些磷酸酶可阻止 PHF3 的去磷酸化,从而使 PHF3 保持高磷酸化状态,从而抑制其功能。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132是一种蛋白酶体抑制剂。通过阻止泛素化蛋白的降解,它可以导致细胞内蛋白质的积累,从而将PHF3隔离在非功能性复合物中,或破坏其正常周转,导致功能抑制。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A 可抑制组蛋白去乙酰化酶(HDACs)。鉴于 PHF3 通过与组蛋白相互作用参与染色质重塑,HDAC 抑制可改变组蛋白乙酰化状态和染色质结构,从而可能抑制 PHF3 与染色质有效相互作用的能力。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-氮杂胞苷是一种DNA甲基转移酶抑制剂。PHF3被认为与染色质相互作用,而DNA甲基化模式会影响染色质结构和基因表达。因此,甲基化改变会阻碍PHF3与染色质相关的功能。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA是另一种HDAC抑制剂,可增加组蛋白的乙酰化。染色质结构的这种变化会破坏染色质相互作用蛋白(如PHF3)的正常功能,从而可能抑制其在转录调控中的作用。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
Mithramycin A与富含GC的DNA序列结合并抑制RNA聚合酶II。由于PHF3参与转录调控,这种结合会通过空间位阻或变构效应干扰PHF3调控基因表达的能力。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-阿玛尼丁是一种强效的RNA聚合酶II抑制因子。通过抑制这种酶,某些基因的转录物就会停止。由于PHF3参与转录调控,抑制RNA聚合酶II可以间接抑制PHF3在基因调控中的作用。 | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
I-CBP112 是溴域蛋白 BET 家族的一种选择性抑制剂。虽然 PHF3 不是溴域蛋白,但抑制 BET 家族成员可改变由 PHF3 共同调控的基因的表达,从而可能间接抑制 PHF3 的功能。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1是一种小分子,可抑制BET溴结构域蛋白与乙酰化组蛋白的结合。通过破坏这种相互作用,JQ1可以改变PHF3参与的转录网络,从而间接抑制PHF3的功能。 | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
Pladienolide B是一种剪接体复合物的抑制剂。PHF3与RNA剪接有关,抑制剪接体会破坏PHF3发挥功能的剪接机制,从而抑制其在RNA处理中的作用。 |