Os inibidores da PGPEP1L referem-se a uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade da enzima piroglutamil-peptidase I-like (PGPEP1L). A PGPEP1L está envolvida na hidrólise dos resíduos de piroglutamilo N-terminal das cadeias peptídicas, uma modificação normalmente encontrada em vários péptidos biologicamente activos. A inibição desta enzima pode alterar o metabolismo e as vias de degradação de péptidos específicos, conduzindo a alterações na estabilidade e biodisponibilidade dos péptidos. A atividade da PGPEP1L é significativa na regulação dos peptídeos que contêm um resíduo de ácido piroglutâmico, o que pode influenciar a sua função biológica global e as taxas de degradação. Os inibidores da PGPEP1L são concebidos para se ligarem com elevada especificidade ao local ativo da enzima, impedindo a ação catalítica que divide os grupos de ácido piroglutâmico dos substratos. Estes inibidores interagem normalmente com o domínio catalítico da enzima, utilizando muitas vezes caraterísticas estruturais que imitam os substratos naturais da enzima para bloquear a sua função. Estruturalmente, os inibidores da PGPEP1L podem variar muito, dependendo da química específica envolvida na seleção do sítio ativo da enzima. Muitos inibidores são pequenas moléculas activadas para interagir através de interações-chave de ligação, tais como ligações de hidrogénio, forças de van der Waals e interações iónicas, com os resíduos de aminoácidos presentes no local ativo. A conceção destes inibidores envolve a otimização da afinidade de ligação e da seletividade para garantir que a enzima PGPEP1L é inibida de forma eficaz e específica, minimizando a interação com outras enzimas ou proteínas. Os investigadores que estudam esta classe de compostos concentram-se frequentemente na compreensão da biologia estrutural da PGPEP1L para conceber inibidores mais potentes. Isto inclui a análise de complexos enzima-inibidor através de cristalografia ou modelação molecular para melhorar a compreensão dos mecanismos de ligação e para desenvolver inibidores com maior especificidade e estabilidade.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Bestatin | 58970-76-6 | sc-202975 | 10 mg | $128.00 | 19 | |
A bestatina inibe as aminopeptidases, interrompendo o processamento N-terminal dos peptídeos. A PGPEP1L, envolvida na atividade da piroglutamil-peptidase, depende da clivagem N-terminal para o processamento do substrato, tornando a Bestatina um inibidor indireto ao interferir com a maturação dos péptidos precursores. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
O E-64 inibe as proteases de cisteína, afectando vários processos celulares. Ao visar as vias proteolíticas, o E-64 influencia indiretamente a função do PGPEP1L na proteólise, interrompendo o seu papel no processamento de péptidos no citosol. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
A leupeptina inibe as proteases de serina e cisteína, afectando as vias proteolíticas. O PGPEP1L, envolvido na proteólise, é indiretamente inibido pela Leupeptina através da modulação das actividades destas proteases, perturbando os processos celulares associados ao gene alvo. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 inibe o proteasoma, alterando as vias de degradação das proteínas. O envolvimento do PGPEP1L na proteólise é afetado pelo MG-132, uma vez que perturba a função proteasomal, influenciando indiretamente a degradação dos substratos visados pelo PGPEP1L. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina inibe o proteasoma, afectando as vias de degradação das proteínas. O PGPEP1L, associado à proteólise, é indiretamente inibido pela epoxomicina através da interferência com a maquinaria proteasomal, perturbando a degradação dos substratos regulados pelo PGPEP1L. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib inibe o proteasoma, alterando as vias de degradação das proteínas. O papel do PGPEP1L na proteólise é indiretamente inibido pelo bortezomib, uma vez que este perturba a função proteasomal, influenciando a degradação dos substratos visados pelo PGPEP1L. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
O nelfinavir inibe a protease do VIH, afectando as vias proteolíticas. O PGPEP1L, envolvido na proteólise, é indiretamente afetado pelo Nelfinavir, uma vez que este interrompe actividades específicas da protease, influenciando os processos celulares associados ao gene alvo. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
O inibidor de calpaínas I inibe especificamente as calpaínas, afectando as vias proteolíticas. O PGPEP1L, envolvido na proteólise, é indiretamente inibido pelo Inibidor de Calpaínas I através da interferência com as actividades das calpaínas, perturbando os processos celulares associados ao gene alvo. | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
O PMSF inibe as serina proteases, afectando as vias proteolíticas. O PGPEP1L, envolvido na proteólise, é indiretamente inibido pelo PMSF, uma vez que interrompe as actividades de proteases específicas, influenciando os processos celulares associados ao gene alvo. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
A EGCG inibe a atividade do proteassoma e modula várias vias celulares. O PGPEP1L, associado à proteólise, é indiretamente inibido pela EGCG através da interferência com a função proteasomal e da modulação de várias vias, com impacto nos processos celulares regulados pelo PGPEP1L. |