PGD2 synthase Inibidores
Os inibidores comuns da PGD2 sintase incluem, entre outros, o AT-56 CAS 162640-98-4, o HQL-79 CAS 162641-16-9, o BAY-u 3405 CAS 116649-85-5, o CAY10404 CAS 340267-36-9 e o SC 26196 CAS 218136-59-5.
A prostaglandina D2 sintase (PGD2 sintase) é uma enzima envolvida na síntese da prostaglandina D2 (PGD2), um mediador lipídico presente no metabolismo do ácido araquidónico. Sabe-se que a PGD2 exerce diversas funções biológicas em vários tecidos e órgãos, incluindo o sistema nervoso central, o sistema cardiovascular e o sistema imunitário. Em particular, a PGD2 desempenha um papel significativo na inflamação, nas reacções alérgicas e na regulação dos ciclos sono-vigília. A PGD2 sintase catalisa a conversão da prostaglandina H2 (PGH2) em PGD2, que serve de precursor para a síntese de outras prostaglandinas e tromboxanos. A expressão da PGD2 sintase encontra-se em vários tecidos, incluindo mastócitos, macrófagos e tecidos cerebrais, reflectindo o seu amplo envolvimento em processos fisiológicos e patológicos.
A inibição da PGD2 sintase representa uma estratégia para as doenças associadas à produção excessiva de PGD2 e à inflamação desregulada, como a asma, a rinite alérgica e certas doenças inflamatórias da pele. Vários mecanismos podem ser utilizados para inibir a atividade da PGD2 sintase. Uma abordagem envolve a utilização de inibidores de pequenas moléculas que se ligam diretamente ao local ativo da enzima, impedindo assim a sua função catalítica. Em alternativa, a inibição pode ser conseguida através da modulação da expressão ou da atividade de enzimas a montante envolvidas na síntese de precursores de PGD2, como as enzimas ciclo-oxigenase (COX). Além disso, o direcionamento das vias de sinalização ou dos fatores de transcrição que regulam a expressão da PGD2 sintase pode oferecer estratégias alternativas para a inibição.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
AT-56 | 162640-98-4 | sc-344899 sc-344899A | 1 mg 5 mg | $50.00 $200.00 | ||
O AT-56 é um inibidor de pequenas moléculas que visa diretamente a PGD2 sintase. Ao ligar-se ao local ativo da enzima, o AT-56 inibe a conversão de PGH2 em PGD2. Esta inibição direta da PGD2 sintase resulta numa diminuição da produção de PGD2, que pode ter impacto em vários processos biológicos mediados pela PGD2, como a inflamação e as respostas alérgicas. O mecanismo envolve a perturbação da atividade catalítica da PGD2 sintase, impedindo a formação de PGD2. | ||||||
HQL-79 | 162641-16-9 | sc-205344 sc-205344A | 1 mg 5 mg | $35.00 $82.00 | ||
O HQL-79 é um inibidor seletivo da prostaglandina D sintase hematopoiética (H-PGDS), a isoforma da PGD2 sintase presente no sistema hematopoiético. Inibe diretamente a H-PGDS ligando-se ao seu sítio ativo, interrompendo a conversão enzimática da PGH2 em PGD2. | ||||||
SC 26196 | 218136-59-5 | sc-361350 sc-361350A | 10 mg 50 mg | $155.00 $630.00 | 3 | |
O SC-26196 é um antagonista seletivo do recetor DP2 da PGD2 (também conhecido como CRTH2). Embora não seja um inibidor direto da PGD2 sintase, o SC-26196 modula indiretamente a atividade da PGD2 ao bloquear o seu recetor. Ao antagonizar o recetor DP2, o SC-26196 interfere com as vias de sinalização a jusante activadas pela PGD2, levando à inibição funcional dos efeitos da PGD2. | ||||||