PERK Inibidores

Os inibidores comuns da PERK incluem, entre outros, GSK2656157 CAS 1337532-29-2, ácido 4-fenilbutírico CAS 1821-12-1, Salubrinal CAS 405060-95-9, ISRIB e 17-AAG CAS 75747-14-7.

Os inibidores da PERK (Protein kinase RNA-like endoplasmic reticulum kinase) representam uma classe de compostos químicos que têm uma importância significativa no domínio da biologia molecular e da investigação da sinalização celular. A PERK é um dos principais sensores do stress do retículo endoplasmático (RE), uma resposta celular a vários desafios ambientais e fisiológicos que perturbam a dobragem das proteínas no RE. Quando activada, a PERK inicia uma cascata de sinalização destinada a restaurar a homeostase do RE, reduzindo a síntese proteica e aumentando a capacidade do RE para lidar com proteínas desdobradas ou mal dobradas. Este processo ajuda as células a adaptarem-se às condições de stress e pode também desencadear a apoptose (morte celular).

Os inibidores da PERK são concebidos para modular a atividade da quinase PERK, muitas vezes interferindo com a sua fosforilação e ativação. Ao inibir a PERK, estes compostos podem afetar a resposta às proteínas desdobradas (UPR), uma via celular complexa que engloba as funções da PERK. Os investigadores utilizam os inibidores da PERK como ferramentas valiosas para investigar o papel do stress do ER e da UPR na fisiologia celular e na doença. Estes inibidores permitem aos cientistas explorar as consequências da interrupção da sinalização PERK, lançando luz sobre os mecanismos moleculares que regem a adaptação celular ao stress e as implicações para as condições associadas à disfunção do ER, como as doenças neurodegenerativas, a diabetes e o cancro. A compreensão dos meandros da regulação da PERK e da sua inibição é essencial para desvendar a complexa interação entre as respostas ao stress e as decisões sobre o destino das células.