Date published: 2025-10-11

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GSK2656157 (CAS 1337532-29-2)

5.0(1)
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Nomes alternativos:
1-[5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-fluoro-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]-2-(6-methyl-2-pyridinyl)-ethanone
Aplicacao:
GSK2656157 é um inibidor altamente seletivo e competitivo em relação ao ATP da PERK
Numero VAT:
1337532-29-2
Privada:
≥95%
Peso Molecular:
416.45
Separar por Funcao:
C23H21FN6O
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O GSK2656157 é um produto químico de pesquisa que atua como inibidor da proteína quinase PERK (proteína quinase R (PKR) - semelhante à quinase do retículo endoplasmático). Como parte integrante da resposta à proteína desdobrada (UPR), a PERK desempenha um papel fundamental na manutenção da homeostase celular, especialmente em condições de estresse do retículo endoplasmático (ER). O GSK2656157 é utilizado em estudos para compreender a função da PERK em vários processos celulares, incluindo a regulação da síntese de proteínas e a determinação das decisões sobre o destino das células durante condições de estresse. Ao inibir a PERK, os pesquisadores podem investigar suas funções e as consequências de sua desregulação, o que tem implicações para a compreensão de doenças associadas ao estresse de ER, como a neurodegeneração e o câncer. Além disso, o GSK2656157 é empregado para explorar o potencial de direcionamento da via UPR em vários modelos de pesquisa.


GSK2656157 (CAS 1337532-29-2) Referencias

  1. Caracterização de um novo inibidor da quinase PERK com atividade antitumoral e antiangiogénica.  |  Atkins, C., et al. 2013. Cancer Res. 73: 1993-2002. PMID: 23333938
  2. GSK2656157, um inibidor de PERK, reduziu a produção de IL-1β induzida por LPS através da inibição da ativação de Caspase 1 em células J774.1 semelhantes a macrófagos.  |  Ando, T., et al. 2016. Immunopharmacol Immunotoxicol. 38: 298-302. PMID: 27251848
  3. Quando os inibidores de PERK se tornam novos inibidores potentes de RIPK1: questões críticas sobre a especificidade e a utilização de GSK2606414 e GSK2656157.  |  Rojas-Rivera, D., et al. 2017. Cell Death Differ. 24: 1100-1110. PMID: 28452996
  4. O efeito do tratamento com metformina no stress do retículo endoplasmático (ER) induzido pelo estado epilético (SE) através da via PERK-eIF2α-CHOP.  |  Chen, J., et al. 2018. Bosn J Basic Med Sci. 18: 49-54. PMID: 28686850
  5. A terapia por ondas de choque extracorporais de baixa intensidade promove a miogénese através da via PERK/ATF4.  |  Wang, B., et al. 2018. Neurourol Urodyn. 37: 699-707. PMID: 28763567
  6. A ativação simultânea das vias PI3K e PERK promove a morte celular e melhora o prognóstico clínico do carcinoma escamoso do esófago.  |  Wang, SQ., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 493: 534-541. PMID: 28867195
  7. A atenuação da PERK aumenta a secreção de insulina estimulada pela glucose nas ilhotas.  |  Kim, MJ., et al. 2018. J Endocrinol. 236: 125-136. PMID: 29273589
  8. Estresse ER aberrante induzido por IFNβ neuronal provoca lesão da substância branca devido à ativação microglial e infiltração de células T após TCE.  |  Sen, T., et al. 2020. J Neurosci. 40: 424-446. PMID: 31694961
  9. Elucidação do mecanismo de regulação da via de sinalização PERK-eIF2α induzida por NEFA no metabolismo lipídico em hepatócitos bovinos.  |  Huang, Y., et al. 2021. J Steroid Biochem Mol Biol. 211: 105893. PMID: 33819629
  10. O efeito e o mecanismo de apoptose da 6-metoxiflavona em células HeLa.  |  Zhang, C., et al. 2022. Biomarkers. 27: 470-482. PMID: 35400257
  11. A modelação molecular fornece uma base estrutural para a seletividade do inibidor da PERK em relação à RIPK1.  |  Chintha, C., et al. 2019. RSC Adv. 10: 367-375. PMID: 35558862
  12. A proteína 3 do grânulo denso do Toxoplasma gondii promove a apoptose induzida pelo stress do retículo endoplasmático através da ativação da via PERK.  |  Obed, C., et al. 2022. Parasit Vectors. 15: 276. PMID: 35918751
  13. Atractylenolide III Atenua a Apoptose em Células H9c2 Inibindo o Stress do Retículo Endoplasmático através da Via de Sinalização GRP78/PERK/CHOP.  |  Zuo, MY., et al. 2022. Evid Based Complement Alternat Med. 2022: 1149231. PMID: 36159560
  14. Depleção e Reversão de CTLs Indutores de Carcinoma Hepatocelular através da Via de Sinalização PERK-CHOP Dependente de Stress de ER.  |  Guo, M., et al. 2022. Can J Gastroenterol Hepatol. 2022: 6413783. PMID: 36262827
  15. A inibição farmacológica aguda da sinalização da quinase do retículo endoplasmático semelhante à proteína quinase R após lesão da medula espinhal poupa os oligodendrócitos e melhora a recuperação locomotora.  |  Saraswat Ohri, S., et al. 2023. J Neurotrauma.. PMID: 36503284

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

GSK2656157, 10 mg

sc-490341
10 mg
$165.00

GSK2656157, 50 mg

sc-490341A
50 mg
$665.00

GSK2656157, 100 mg

sc-490341B
100 mg
$1265.00

GSK2656157, 250 mg

sc-490341C
250 mg
$2350.00