PELP1 Ativadores

Os activadores comuns da PELP1 incluem, entre outros, o β-estradiol CAS 50-28-2, o tamoxifeno CAS 10540-29-1, o ICI 182,780 CAS 129453-61-8, a rapamicina CAS 53123-88-9 e a tricostatina A CAS 58880-19-6.

Os activadores da PELP1, tal como aqui discutidos, são substâncias químicas que influenciam indiretamente a atividade da PELP1, uma proteína envolvida na modulação da sinalização do recetor de estrogénio e associada a processos celulares dependentes de hormonas. Os activadores químicos directos da PELP1 não são habitualmente identificados, pelo que o enfoque aqui é colocado nas substâncias que têm impacto nas cascatas de sinalização ou nos processos celulares relacionados com a sua função. Os estrogénios, como o estradiol, desempenham um papel importante na modulação indireta da PELP1 através da ativação do recetor de estrogénio. O tamoxifeno e o fulvestrant, ao modularem a função dos receptores de estrogénio, afectam indiretamente a atividade da PELP1 em vias de sinalização dependentes de hormonas. Os inibidores da mTOR, como a rapamicina, e os inibidores da HDAC, como a tricostatina A, podem influenciar a PELP1 através de vias envolvidas no crescimento celular, na remodelação da cromatina e na expressão genética. Os inibidores da PI3K/Akt (p. ex., LY294002) também afectam as vias de sinalização que potencialmente se cruzam com o papel da PELP1.

Os inibidores da aromatase, que reduzem a síntese de estrogénios, e os agonistas da GnRH, que afectam os níveis de gonadotropina, modulam indiretamente a PELP1, influenciando a sinalização dos estrogénios. Os SERM representam uma classe de compostos que modulam a função do recetor de estrogénio, influenciando assim a atividade da PELP1. Factores de crescimento como o EGF, que desempenham um papel na proliferação celular e na sinalização do recetor de estrogénio, podem afetar indiretamente a PELP1. Os inibidores do NF-κB e os glucocorticóides também modulam potencialmente a atividade da PELP1, afectando as vias de sinalização relacionadas e as respostas inflamatórias.