PDZK7 Inibidores

Os inibidores comuns de PDZK7 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, GW 5074 CAS 220904-83-6, SP600125 CAS 129-56-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 e U-0126 CAS 109511-58-2.

Os inibidores químicos da PDZK7 servem para modular a sua atividade em várias vias de sinalização celular. A esturosporina, um inibidor da proteína cinase de largo espetro, pode interromper os processos de fosforilação essenciais para as interacções da PDZK7 com outras proteínas. O GW5074, que visa especificamente a cinase c-Raf, pode impedir a PDZK7 ao obstruir as vias mediadas pela c-Raf, das quais a PDZK7 pode depender para o seu funcionamento. Além disso, o SP600125, ao inibir a c-Jun N-terminal quinase (JNK), pode impedir que a PDZK7 se envolva nas vias de sinalização da JNK que são necessárias para a sua função ou estabilidade no contexto celular.

Podem obter-se efeitos inibitórios adicionais sobre o PDZK7 com LY294002 e Wortmannin, ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Ao visar a PI3K, estes inibidores podem interferir nas cascatas de sinalização que regulam a PDZK7. Do mesmo modo, o U0126 e o PD98059, como inibidores da enzima MEK, podem perturbar a via MEK/ERK, o que é provavelmente relevante para a regulação do papel da PDZK7 na célula. O SB203580, que tem como alvo a quinase p38 MAP, pode afetar a PDZK7 alterando a via p38 MAPK. Inibidores como o Lapatinib e o Erlotinib, que têm como alvo o EGFR e o HER2, podem inibir a PDZK7 bloqueando as vias de sinalização que estes receptores controlam e que a PDZK7 pode utilizar. Por último, o PP2, um inibidor da cinase da família Src, e o SU5402, um inibidor do FGFR1, podem suprimir a atividade da PDZK7 ao obstruir a cinase Src e a sinalização mediada pelo FGFR1, respetivamente, nas quais a PDZK7 pode estar envolvida.