PDZK2 Ativadores

Os activadores PDZK2 comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Rolipram CAS 61413-54-5, BAY 41-2272 CAS 256376-24-6 e 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.

Os activadores PDZK2 englobam uma gama de compostos químicos que promovem indiretamente a atividade da PDZK2 através de vias de sinalização distintas. A forskolina, ao aumentar os níveis de AMPc, promove indiretamente o papel da PDZK2 na sinalização celular, permitindo que a PKA fosforile a PDZK2, aumentando assim as suas capacidades de sinalização. Este mecanismo é partilhado pelo IBMX e pelo Rolipram, que impedem a degradação do AMPc, levando a uma fosforilação da PDZK2 mediada pela PKA e a um aumento da atividade de transdução de sinal. Da mesma forma, o Sildenafil e o Vardenafil, ambos inibidores da PDE5, elevam os níveis de GMPc, levando indiretamente à ativação da PKG, que pode modular a atividade da PDZK2. Esta via é partilhada pelo ANP e pelo Zaprinast, que também aumentam os níveis de GMPc, activando subsequentemente a PKG e reforçando indiretamente a função da PDZK2. Além disso, a ativação específica da Epac pelo Epac Activator 5376751 através da estimulação direta do AMPc e os análogos do AMPc 8-Br-cAMP e Sp-8-Br-cAMPS fornecem vias alternativas para a PKA influenciar a PDZK2, alargando o espetro dos mecanismos de ativação.

A inibição da PDE3 e da PDE4D pelos respectivos inibidores também leva a um aumento do AMPc, com subsequente ativação da PKA, que por sua vez pode fosforilar a PDZK2, reforçando o seu envolvimento no metabolismo lipídico e noutras funções celulares. A via de ativação mediada pelo AMPc é um tema comum entre os activadores da PDZK2, cujo resultado final é o aumento da atividade da PDZK2 através da fosforilação pela PKA. Estes produtos químicos, embora diversos nos seus alvos primários, convergem para um resultado funcional comum: a facilitação do papel da PDZK2 nas redes de sinalização celular.