PDSS1 Inibidores
Os inibidores comuns do PDSS1 incluem, entre outros, a Decilubiquinona CAS 55486-00-5, a Terbinafina CAS 91161-71-6, o Ácido Zaragózico A CAS 142561-96-4, a Clomazona CAS 81777-89-1 e a Mevastatina (Compactina) CAS 73573-88-3.
Os inibidores químicos da PDSS1 actuam através de vários mecanismos para impedir a sua função na via de biossíntese da ubiquinona. A decilubiquinona compete diretamente com a ubiquinona, o substrato natural da PDSS1, reduzindo efetivamente a capacidade da enzima para catalisar a conversão do 4-hidroxibenzoato em poliprenil-4-hidroxibenzoato. Esta inibição competitiva é um exemplo clássico de como os análogos do substrato podem ser utilizados para diminuir a atividade de uma enzima. Do mesmo modo, a terbinafina e o ácido zaragózico A têm como alvo enzimas a montante do PDSS1. A terbinafina inibe a esqualeno epoxidase, restringindo assim a disponibilidade de farnesil pirofosfato (FPP), um precursor necessário para a atividade da enzima PDSS1, enquanto o ácido zaragózico A impede a esqualeno sintase, o que também leva a uma redução dos níveis de FPP. A clomazona interrompe a biossíntese de isoprenóides, precursores cruciais para a síntese de ubiquinona, que a PDSS1 requer para a sua atividade. A disponibilidade reduzida destes precursores limita, consequentemente, a atividade do PDSS1.
Além disso, uma série de inibidores, incluindo a Mevastatina, a Lovastatina, a Simvastatina, a Atorvastatina e a Pravastatina, exercem os seus efeitos inibitórios visando a HMG-CoA redutase, uma enzima fundamental para a via do mevalonato que fornece unidades isoprenóides essenciais para a função da PDSS1. A inibição da HMG-CoA redutase resulta numa diminuição do conjunto de isoprenóides, restringindo assim indiretamente a atividade da PDSS1. O fenofibrato e a rosiglitazona, através da ativação dos receptores PPARα e PPARγ, respetivamente, modulam o metabolismo lipídico de uma forma que altera a síntese e a disponibilidade de lípidos e isoprenóides necessários para a função óptima da PDSS1. Por último, o piridabeno actua obstruindo a cadeia de transporte de electrões no complexo I.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Decylubiquinone | 55486-00-5 | sc-358659 sc-358659A | 10 mg 50 mg | $69.00 $260.00 | 10 | |
A decilubiquinona, um análogo da ubiquinona, compete com o substrato natural ubiquinona na via de biossíntese em que o PDSS1 é fundamental para converter o 4-hidroxibenzoato em poliprenil-4-hidroxibenzoato. Esta competição pode inibir a atividade da PDSS1 por competição de substrato. | ||||||
Terbinafine | 91161-71-6 | sc-338609 | 100 mg | $560.00 | 1 | |
A terbinafina inibe a esqualeno epoxidase, uma enzima a montante do passo PDSS1 na via de biossíntese do colesterol. A inibição da esqualeno epoxidase leva a uma depleção de farnesil pirofosfato (FPP), que é um substrato necessário para a função da PDSS1. | ||||||
Clomazone | 81777-89-1 | sc-234404 | 100 mg | $117.00 | ||
Sabe-se que a clomazona inibe a biossíntese de isoprenóides, que são precursores da síntese de ubiquinona. A PDSS1 necessita de unidades isoprenóides para a sua função, pelo que a inibição da sua síntese pode inibir indiretamente a PDSS1. | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | $75.00 $175.00 | 18 | |
A mevastatina é um inibidor competitivo da HMG-CoA redutase, uma enzima inicial da via do mevalonato. A inibição desta enzima diminui o conjunto global de isoprenóides, que são necessários para a função da PDSS1, inibindo assim indiretamente a PDSS1. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
A lovastatina inibe a HMG-CoA redutase, levando à diminuição da produção de isoprenóides. Como estas unidades isoprenóides são essenciais para a atividade do PDSS1 na síntese da ubiquinona, isto resulta na inibição funcional do PDSS1. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
A sinvastatina, outro inibidor da HMG-CoA redutase, diminui o fornecimento de isoprenóides necessários para a atividade da PDSS1, inibindo assim indiretamente a função da PDSS1 na biossíntese da coenzima Q. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
A atorvastatina inibe a HMG-CoA redutase, reduzindo assim a síntese de isoprenóides, que são substratos para a síntese de ubiquinona. Esta falta de disponibilidade de substratos inibe indiretamente a função enzimática do PDSS1. | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
A pravastatina bloqueia a HMG-CoA redutase, levando a uma menor síntese de isoprenóides. Uma vez que o PDSS1 necessita destes isoprenóides para a síntese de ubiquinona, a sua função é indiretamente inibida pela pravastatina. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
O fenofibrato ativa o recetor alfa ativado por proliferador de peroxissoma (PPARα), que influencia a expressão de genes envolvidos no metabolismo lipídico, alterando potencialmente a disponibilidade de precursores necessários para a atividade enzimática da PDSS1, podendo assim inibir indiretamente a PDSS1. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
A rosiglitazona, um agonista do PPARγ, altera o metabolismo dos lípidos e pode influenciar a síntese de isoprenóides e outros lípidos necessários para a função da PDSS1, o que pode levar a uma inibição indireta da atividade enzimática da PDSS1. | ||||||