PDPc Ativadores

Os activadores comuns da PDPc incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o rolipram CAS 61413-54-5, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e a cilostamida (OPC 3689) CAS 68550-75-4.

Os activadores das PDPc podem ser divididos em duas categorias com base no tipo de via de sinalização que influenciam. Na primeira categoria, todos actuam para aumentar os níveis de AMPc intracelular. Este aumento do AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), que subsequentemente fosforila e ativa a PDPc. Neste caso, a ativação da PDPc é uma consequência direta de um aumento dos níveis de AMPc, realçando o papel central da sinalização do AMPc na regulação da atividade da PDPc.

A segunda categoria de compostos químicos actua inibindo a atividade das proteínas fosfatases PP1 e PP2A. As proteínas fosfatases são enzimas que removem os grupos fosfato das proteínas, um processo conhecido como desfosforilação. Ao inibir estas enzimas, estes compostos interrompem a desfosforilação da PDPc, mantendo-a assim no seu estado ativado. Este mecanismo de ação sublinha a importância do equilíbrio entre os processos de fosforilação e de desfosforilação no controlo da atividade da PDPc. Em cada caso, a ativação da PDPc é promovida através de um ajuste fino dos mecanismos de sinalização intracelular, demonstrando a intrincada interação entre estas vias e a atividade da PDPc.