PDE7A Ativadores

Os activadores comuns da PDE7A incluem, entre outros, o IBMX CAS 28822-58-4, o Rolipram CAS 61413-54-5, a Zardaverina CAS 101975-10-4, a Milrinona CAS 78415-72-2 e o Cilostazol CAS 73963-72-1.

Os activadores da PDE7A são uma classe de compostos químicos que podem aumentar a atividade funcional da PDE7A, uma fosfodiesterase específica do AMPc. A atividade funcional da PDE7A é reforçada quando os níveis intracelulares de AMPc são aumentados. Este aumento pode ser conseguido através da inibição de outras isoenzimas da PDE que degradam o AMPc. Por exemplo, o IBMX, um inibidor não específico da PDE, e o Rolipram, um inibidor da PDE4, podem aumentar os níveis de AMPc através da inibição da degradação do AMPc por outras isoenzimas da PDE. O aumento dos níveis de AMPc aumenta indiretamente a atividade funcional da PDE7A, uma vez que esta tem mais substrato para degradar.

Do mesmo modo, os inibidores da PDE5, como o sildenafil, o dipiridamol, o tadalafil e o vardenafil, aumentam os níveis de GMPc. Os níveis elevados de GMPc podem causar um aumento compensatório da degradação do AMPc, aumentando indiretamente a atividade da PDE7A. A Zardaverina, a Milrinona, o Cilostazol e a Enoximona são inibidores da PDE3 que aumentam os níveis de AMPc através da inibição da PDE3, outra isoenzima que degrada o AMPc. O aumento dos níveis de AMPc reforça indiretamente a atividade funcional da PDE7A. A vinpocetina, um inibidor da PDE1, também aumenta a atividade da PDE7A através do aumento dos níveis de AMPc. A papaverina, um inibidor não específico da PDE, promove a acumulação de AMPc, fornecendo mais substrato para a PDE7A degradar, aumentando assim a sua atividade.