PDE6G Ativadores

Os activadores comuns da PDE6G incluem, entre outros, o monofosfato de guanosina 3′5′-cíclico, sal de sódio CAS 40732-48-7, o nitroprussiato de sódio di-hidratado CAS 13755-38-9, a teobromina CAS 83-67-0, a papaverina CAS 58-74-2 e o mononitrato de isossorbida CAS 16051-77-7.

Os activadores da PDE6G são uma classe distinta de compostos químicos que aumentam especificamente a atividade funcional da PDE6G, uma proteína envolvida na hidrólise do monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). Estes activadores funcionam geralmente aumentando a disponibilidade de cGMP, que é o substrato direto da PDE6G. Compostos como o GMPc, o nitroprussiato de sódio, a nitroglicerina, o mononitrato de isossorbida, o dinitrato de isossorbida e o óxido nítrico aumentam diretamente os níveis de GMPc. Os dadores de óxido nítrico, como o nitroprussiato de sódio, a nitroglicerina, o mononitrato de isossorbida e o dinitrato de isossorbida, aumentam a produção de GMPc estimulando a guanilato ciclase. Níveis elevados de GMPc fornecem mais substrato para a PDE6G, impulsionando a sua atividade e classificando assim estes compostos como activadores da PDE6G.

Na mesma classe de activadores da PDE6G, outros compostos como a teobromina, a papaverina e a aminofilina funcionam de uma forma ligeiramente diferente. São inibidores da fosfodiesterase, mas não são selectivos para a PDE6G. Em vez disso, inibem outras fosfodiesterases, como a PDE5, e aumentam a reserva de GMPc disponível para a PDE6G. A teobromina, a papaverina e a aminofilina são inibidores não selectivos da fosfodiesterase que podem potencialmente aumentar a disponibilidade de GMPc, levando a uma maior atividade da PDE6G. Por outro lado, o iloprost, um análogo da prostaciclina, aumenta a atividade da PDE6G através do aumento dos níveis de cAMP. Este influencia indiretamente a PDE6G através da inibição da PDE3, uma fosfodiesterase que compete com a PDE6G pelo GMPc, aumentando assim a disponibilidade de GMPc para a PDE6G.