PDE6Aα Ativadores

Os activadores comuns da PDE6Aα incluem, entre outros, IBMX CAS 28822-58-4, Teofilina CAS 58-55-9, Cafeína CAS 58-08-2 e Forskolin CAS 66575-29-9.

Os activadores da PDE6Aα englobam uma classe de substâncias químicas que interagem com a via de fototransdução nas células da retina. Estes compostos podem aumentar indiretamente a atividade da PDE6Aα, principalmente através da sua influência nos níveis de nucleótidos cíclicos no interior das células. Por exemplo, sabe-se que o citrato de sildenafil, o vardenafil e o tadalafil inibem a PDE5, levando a um aumento dos níveis de GMPc. Esta acumulação de GMPc pode subsequentemente aumentar a procura de atividade da PDE6Aα, uma vez que a célula trabalha para regular estes níveis elevados. Do mesmo modo, compostos como o IBMX, o cilostazol, a teofilina e a cafeína são inibidores não selectivos da PDE que também aumentam os níveis de GMPc, aumentando a atividade da PDE6Aα para manter a homeostase do GMPc nas células fotorreceptoras.

Além disso, agentes como a forskolina exercem os seus efeitos através da ativação da adenilato ciclase, aumentando assim os níveis de cAMP. O aumento do AMPc pode influenciar indiretamente a atividade da PDE6Aα através da regulação cruzada, em que um aumento de um nucleótido cíclico pode levar a mecanismos compensatórios que afectam o outro. Compostos como a vinpocetina, o dipiridamol e a anagrelida actuam sobre outras PDE, levando ao aumento dos níveis de AMPc e GMPc, o que pode ativar indiretamente a PDE6Aα.