PDE3B Inibidores
Os inibidores comuns da PDE3B incluem, entre outros, a Cilostamida (OPC 3689) CAS 68550-75-4, a Milrinona CAS 78415-72-2 e a Amrinona CAS 60719-84-8.
Os inibidores da fosfodiesterase 3B (PDE3B) constituem uma classe diversificada de produtos químicos. Estes compostos têm como alvo direto a enzima PDE3B, exercendo os seus efeitos através da modulação da via de sinalização do monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). Cilostazol, milrinona e enoximona são exemplos proeminentes que demonstram o impacto da inibição da PDE3B na função cardíaca. Estes fármacos elevam os níveis intracelulares de AMPc, activando a proteína quinase A (PKA) e influenciando a fosforilação de proteínas envolvidas na contratilidade cardíaca, proporcionando uma abordagem direta e orientada para o tratamento da insuficiência cardíaca.- Eva Wellise 8/1/23
Além do sistema cardiovascular, os inibidores da PDE3B, como a cilostamida, a pumafentrina e a eritro-9-(2-hidroxi-3-nonil) adenina, demonstram a sua capacidade de modular as células musculares lisas. Ao inibir a PDE3B, estes compostos aumentam os níveis de AMPc, activando a PKA e conduzindo ao relaxamento do músculo liso. Esta influência específica na via AMPc-PKA oferece aplicações em condições caracterizadas por tónus vascular aberrante ou contração do músculo liso. Os inibidores da PDE3B também estendem o seu impacto à função plaquetária, como exemplificado pelo CDP 840 e pelo Org 9935. Estes compostos inibem seletivamente a PDE3B nas plaquetas, elevando os níveis de AMPc e influenciando a agregação plaquetária através da fosforilação mediada pela PKA. A especificidade da sua ação na via AMPc-PKA realça a importância de intervenções específicas em condições relacionadas com as plaquetas. Em resumo, os inibidores da PDE3B constituem uma classe farmacologicamente relevante de substâncias químicas com diversas aplicações em doenças cardiovasculares, do músculo liso e relacionadas com as plaquetas.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
A cilostamida actua como um inibidor seletivo da fosfodiesterase 3B (PDE3B), apresentando uma afinidade única para o local ativo da enzima através de interações não covalentes específicas. Este composto modula a eficiência catalítica da enzima, levando a níveis alterados de AMP cíclico. A sua conformação molecular distinta facilita padrões únicos de ligação de hidrogénio, influenciando a sua solubilidade e reatividade em diversos ambientes bioquímicos, ao mesmo tempo que afecta a sua estabilidade e interação com componentes celulares. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
O Cilostazol é um inibidor potente e seletivo da fosfodiesterase 3B (PDE3B). Funciona através do aumento dos níveis intracelulares de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), uma vez que a PDE3B é responsável pela hidrólise do AMPc. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
A milrinona funciona como um inibidor seletivo da fosfodiesterase 3B (PDE3B), caracterizado pela sua capacidade de estabilizar a conformação da enzima através de interações hidrofóbicas específicas. Esta estabilização altera os parâmetros cinéticos da enzima, aumentando a acumulação de AMP cíclico. As caraterísticas estruturais únicas do composto promovem interações electrostáticas distintas, influenciando a sua solubilidade e reatividade em vários contextos bioquímicos, afectando assim a sua estabilidade global e a dinâmica celular. | ||||||
Amrinone | 60719-84-8 | sc-207288 | 1 g | $193.00 | ||
A amrinona actua como um inibidor seletivo da fosfodiesterase 3B (PDE3B), apresentando uma afinidade de ligação única que perturba o local ativo da enzima através de ligações de hidrogénio específicas e contactos hidrofóbicos. Esta interação modula a atividade catalítica da enzima, conduzindo a níveis alterados de nucleótidos cíclicos. A sua arquitetura molecular distinta facilita alterações conformacionais únicas, com impacto na sua reatividade e interações nas vias de sinalização celular, influenciando assim os efeitos a jusante nos processos celulares. | ||||||
Enoximone | 77671-31-9 | sc-252775 sc-252775A | 10 mg 50 mg | $181.00 $728.00 | 1 | |
A enoximona é outro inibidor da PDE3B com efeitos inotrópicos positivos. O seu mecanismo de ação consiste em bloquear a hidrólise do AMPc mediada pela PDE3B nas células cardíacas. Ao fazê-lo, a enoximona aumenta a sinalização dependente de AMPc, levando a um aumento da contratilidade. | ||||||