PDE3A Inibidores
Os inibidores comuns da PDE3A incluem, entre outros, a Cilostamida (OPC 3689) CAS 68550-75-4 e o Ro 20-1724 CAS 29925-17-5.
A fosfodiesterase 3A (PDE3A) é uma enzima que desempenha um papel fundamental na regulação dos níveis de nucleótidos cíclicos nas células, especificamente o AMP cíclico (cAMP) e o GMP cíclico (cGMP). Estes nucleótidos cíclicos actuam como segundos mensageiros em várias vias de sinalização que controlam uma vasta gama de processos fisiológicos, incluindo a função cardiovascular, a agregação plaquetária, o metabolismo lipídico e o relaxamento do músculo liso. A PDE3A é altamente expressa nos tecidos cardiovasculares, incluindo o coração e os vasos sanguíneos, onde modula a força e a velocidade das contracções cardíacas, bem como a resistência vascular. Ao hidrolisar o AMPc e o GMPc, a PDE3A diminui as suas concentrações intracelulares, levando à modulação das vias de sinalização que dependem destas moléculas. A atividade da PDE3A tem, portanto, um impacto significativo no débito cardíaco e no tónus vascular, o que a torna um alvo de interesse para a compreensão e gestão de condições relacionadas com a função cardiovascular e outros processos fisiológicos dependentes do AMPc/GMPc.
A inibição da PDE3A é um mecanismo pelo qual a hidrólise dos nucleótidos cíclicos é reduzida, levando a um aumento dos seus níveis intracelulares e à potenciação das vias de sinalização do AMPc e do GMPc. A inibição da PDE3A pode resultar num aumento da contratilidade do miocárdio, vasodilatação e inibição da agregação plaquetária devido aos níveis elevados de AMPc e GMPc nas células. Estes efeitos realçam a utilidade dos inibidores da PDE3A no tratamento de doenças em que a modulação do tónus vascular, da função plaquetária e da contratilidade cardíaca é benéfica. O mecanismo geral de inibição da PDE3A envolve a ligação dos inibidores ao domínio catalítico da enzima, o que impede a hidrólise dos nucleótidos cíclicos. Esta inibição pode ser conseguida através de várias interações moleculares que competem com o AMPc e o GMPc pelos locais de ligação na PDE3A ou modificam alostericamente a estrutura da enzima, reduzindo a sua atividade enzimática.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
A cilostamida funciona como um inibidor seletivo da fosfodiesterase 3A (PDE3A), apresentando um perfil de interação único com o local ativo da enzima. Estabiliza o complexo enzima-substrato, levando a uma cinética de reação alterada que favorece a acumulação de nucleótidos cíclicos. As caraterísticas estruturais do composto facilitam ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com aminoácidos-chave, aumentando a sua potência inibitória. Esta modulação da atividade enzimática desempenha um papel crucial na regulação das vias de sinalização intracelular. | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
O ibudilast actua como um modulador da fosfodiesterase 3A (PDE3A), exibindo uma afinidade de ligação distinta que influencia a dinâmica conformacional da enzima. A sua estrutura molecular permite interações complexas com o local ativo da enzima, promovendo um efeito alostérico único que altera a acessibilidade do substrato. A capacidade deste composto para ajustar os níveis de nucleótidos cíclicos é atribuída às suas interações electrostáticas específicas e ao impedimento estérico, com impacto nas cascatas de sinalização a jusante. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
O Cilostazol funciona como um inibidor da fosfodiesterase 3A (PDE3A), caracterizado pela sua ligação selectiva ao local catalítico da enzima. Esta interação estabiliza uma conformação específica que aumenta a afinidade da enzima pelos nucleótidos cíclicos, modulando eficazmente a sua degradação. As regiões hidrofóbicas únicas do composto facilitam interações críticas de van der Waals, influenciando a cinética da reação e promovendo vias de sinalização prolongadas. As suas caraterísticas estruturais permitem uma regulação precisa dos níveis intracelulares de AMPc, com impacto em vários processos celulares. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
A milrinona actua como um inibidor da fosfodiesterase 3A (PDE3A), exibindo uma capacidade única de perturbar a função normal da enzima através de inibição competitiva. A sua estrutura molecular permite interações específicas com o local ativo da enzima, levando a uma alteração da dinâmica conformacional. Esta modulação aumenta a estabilidade do AMP cíclico, resultando numa sinalização prolongada. O equilíbrio hidrofílico e hidrofóbico distinto do composto influencia a solubilidade e a permeabilidade da membrana, afectando a sua biodisponibilidade global e a interação com os componentes celulares. | ||||||
Amrinone | 60719-84-8 | sc-207288 | 1 g | $193.00 | ||
A amrinona funciona como um inibidor seletivo da fosfodiesterase 3A (PDE3A), caracterizado pela sua capacidade de se ligar de forma não covalente ao local ativo da enzima. Esta ligação altera a cinética da enzima, reduzindo a hidrólise do AMP cíclico e aumentando assim a sua concentração intracelular. A estereoquímica única do composto contribui para a sua especificidade, enquanto que as suas interações com as moléculas de água circundantes influenciam a sua dinâmica de solvatação, afectando a sua reatividade e estabilidade em vários ambientes. | ||||||
Cilostazol-d4 | 1215541-47-1 | sc-500814 | 1 mg | $380.00 | ||
O Cilostazol-d4 actua como um inibidor seletivo da fosfodiesterase 3A (PDE3A), apresentando interações únicas com nucleótidos cíclicos. A sua estrutura deuterada aumenta a estabilidade e altera a cinética da reação, permitindo uma modulação precisa das vias de sinalização intracelular. A marcação isotópica distinta do composto ajuda a seguir as vias metabólicas e a elucidar os mecanismos enzimáticos. Além disso, o seu perfil de solubilidade em solventes polares facilita várias técnicas analíticas, enriquecendo o seu papel nos estudos bioquímicos. | ||||||
Ro 20-1724 | 29925-17-5 | sc-200709 sc-200709A sc-200709B | 100 mg 1 g 5 g | $85.00 $418.00 $1543.00 | 17 | |
O Ro 20-1724 é um inibidor potente e seletivo da PDE3A, habitualmente utilizado em estudos experimentais. Aumenta os níveis intracelulares de cAMP e apresenta efeitos vasodilatadores. | ||||||