PDE1C Ativadores

Os activadores comuns da PDE1C incluem, entre outros, o cloridrato de EHNA CAS 51350-19-7, a Zardaverina CAS 101975-10-4, o PD 116,948 CAS 102146-07-6, o KW 2449 CAS 1000669-72-6 e o Tadalafil CAS 171596-29-5.

Os activadores da fosfodiesterase 1C (PDE1C) englobam uma gama de compostos caracterizados principalmente pela sua capacidade de inibir a atividade enzimática da PDE1C, activando assim indiretamente a proteína. A PDE1C é uma enzima que hidrolisa os nucleótidos cíclicos, especificamente o monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) e o monofosfato de guanosina cíclico (GMPc), nas suas formas inactivas. A inibição da PDE1C resulta num aumento dos níveis destes nucleótidos cíclicos nas células, conduzindo a vários efeitos fisiológicos.

Os compostos químicos listados, incluindo a Vinpocetina, o SCH 51866 e o IC224, exemplificam as diversas estruturas e origens dos activadores da PDE1C. Enquanto alguns deles, como a Vinpocetina, são derivados sintéticos de compostos naturais, outros são moléculas totalmente sintéticas concebidas para ativar a PDE1C com elevada especificidade e potência. A eficácia destes activadores reside na sua capacidade de se ligarem ao sítio ativo da PDE1C, impedindo assim a hidrólise do AMPc e do GMPc. Isto conduz a uma cascata de eventos intracelulares, incluindo a ativação da proteína quinase A (PKA) e da proteína quinase G (PKG), que são intervenientes fundamentais nas vias de sinalização celular. Além disso, alguns compostos como o Tadalafil e o Sildenafil, conhecidos principalmente como inibidores da PDE5, também apresentam reatividade cruzada com a PDE1C. À medida que a investigação prossegue, a especificidade, a potência e os perfis de segurança destes compostos são áreas críticas de foco, com o objetivo de maximizar a eficácia.