PDE 3A Inibidores

Os inibidores comuns da PDE 3A incluem, entre outros, a Milrinona CAS 78415-72-2, o Cilostazol CAS 73963-72-1, a Anagrelida, a Amrinona CAS 60719-84-8 e a Zardaverina CAS 101975-10-4.

Os inibidores químicos da PDE 3A funcionam visando especificamente e impedindo a sua atividade, que é crucial para a hidrólise do monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) nas células. A milrinona, por exemplo, inibe seletivamente a PDE 3A, levando a uma elevação dos níveis de AMPc nas células, o que inibe diretamente a atividade enzimática da PDE 3A. Do mesmo modo, o Cilostazol actua como um inibidor, resultando num aumento do AMPc intracelular e inibindo assim a funcionalidade da PDE 3A. O aumento do AMPc é um fator importante, uma vez que o papel da PDE 3A é degradar o AMPc e, ao impedir esta degradação, estes inibidores reduzem eficazmente a função da PDE 3A na célula.

Outros compostos, como a Trequinsina, a Anagrelida e a Olprinona, também inibem diretamente a PDE 3A através do mesmo mecanismo de elevação dos níveis de AMPc, que é precisamente a atividade que a PDE 3A é responsável por controlar. A amrinona e a enoximona juntam-se ao grupo dos inibidores da PDE 3A, ligando-se ao local ativo da PDE 3A, o que leva a um aumento sustentado dos níveis de AMPc, reduzindo assim a atividade da enzima. O Imazodan, a Zardaverina e a Cilostamida são exemplos adicionais de inibidores selectivos da PDE 3A, todos eles elevando a concentração de AMPc e reduzindo assim diretamente a atividade enzimática da PDE 3A. Finalmente, o Pimobendan e a Istaroxima inibem a PDE 3A de forma semelhante, com o consequente aumento dos níveis de AMPc a diminuir diretamente a capacidade funcional da PDE 3A para catalisar a degradação do AMPc, assegurando a inibição sustentada da atividade da PDE 3A no ambiente celular. Cada uma destas substâncias químicas actua sobre a PDE 3A aumentando a concentração de AMPc nas células, impedindo assim a PDE 3A de realizar a sua função primária de hidrólise do AMPc.