PCDHB8 Ativadores

Os activadores comuns de PCDHB8 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o PMA CAS 16561-29-8, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e a histamina, base livre CAS 51-45-6.

A atividade da PCDHB8 pode ser modulada através da manipulação de várias vias bioquímicas que convergem para a função da proteína. Os compostos que elevam os níveis intracelulares de AMP cíclico (AMPc) são particularmente eficazes no aumento da atividade da PCDHB8. Este aumento é conseguido através da ativação da proteína quinase A (PKA), que fosforila os substratos alvo, incluindo a PCDHB8, após a ligação do AMPc. A ativação da PKA através deste mecanismo conduz a uma cascata de eventos de fosforilação intracelular que reforçam a atividade da PCDHB8. Do mesmo modo, os compostos que têm como alvo os receptores adrenérgicos, aumentando assim o AMPc, ou os inibidores não específicos que impedem a degradação do AMPc, também contribuem para o aumento da atividade da PCDHB8 através destas vias. Além disso, a modulação das vias sensíveis ao cálcio por determinados neurotransmissores pode influenciar indiretamente a PCDHB8, uma vez que as alterações dos níveis de cálcio intracelular podem ativar cinases que fosforilam e activam a PCDHB8.

Outros mecanismos que podem aumentar indiretamente a atividade da PCDHB8 envolvem a utilização de compostos que afectam a via da proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC pode levar à fosforilação de proteínas em cascatas de sinalização que incluem a PCDHB8. Além disso, a utilização de dadores de óxido nítrico introduz óxido nítrico no ambiente celular, que, por sua vez, ativa a guanilil ciclase, aumentando as concentrações de GMP cíclico (cGMP). O aumento do GMPc pode ativar as proteínas quinases dependentes do GMPc, conduzindo potencialmente à ativação da PCDHB8. A ligação de neurotransmissores específicos aos respectivos receptores acoplados à proteína G também desempenha um papel na modulação da atividade da PCDHB8.