PCDHB13 Ativadores

Os activadores comuns da PCDHB13 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e a histamina, base livre CAS 51-45-6.

A ativação da PCDHB13 é facilitada por uma série de compostos químicos que modulam várias vias de sinalização, levando a um aumento da sua atividade funcional. Os compostos que aumentam os níveis intracelulares de AMP cíclico (cAMP) fazem-no estimulando diretamente a enzima adenilil ciclase ou inibindo a ação das fosfodiesterases, responsáveis pela degradação do cAMP. Os níveis elevados de AMPc activam a proteína quinase A e outras proteínas dependentes do AMPc, amplificando as cascatas de sinalização que acabam por aumentar a atividade da PCDHB13. Além disso, certos compostos mimetizam a ação do AMPc activando diretamente estas vias, contornando a necessidade de síntese de AMPc mediada pelo recetor. Os agonistas dos receptores adrenérgicos também desempenham um papel nesta regulação; ao ligarem-se a estes receptores, desencadeiam a produção de AMPc, potenciando ainda mais as vias de sinalização que levam à ativação da PCDHB13.

Além disso, a atividade da PCDHB13 pode ser modulada por compostos que influenciam os níveis de cálcio intracelular. Os ionóforos de cálcio, por exemplo, aumentam diretamente a concentração citosólica de cálcio, um segundo mensageiro crítico que pode ativar as vias de sinalização dependentes do cálcio ligadas à PCDHB13. Os agonistas dos canais de cálcio do tipo L também contribuem para este efeito, facilitando o influxo de cálcio. De forma semelhante, a ativação de certos canais de potencial recetor transitório (TRP) por agonistas específicos leva à entrada de cálcio na célula, que subsequentemente ativa a PCDHB13.