PCB Ativadores

Os activadores comuns de PCB incluem, entre outros, o Benzo[a]pireno CAS 50-32-8, o 3-Metilcolantreno CAS 56-49-5, o TCPOBOP CAS 76150-91-9, a β-Naftoflavona CAS 6051-87-2 e o D,L-Sulforafano CAS 4478-93-7.

Os activadores de PCB representam uma categoria distinta de substâncias químicas que têm a capacidade de modular as funções do recetor X do pregnano (PXR), que é um membro da superfamília dos receptores nucleares. O PXR actua como um sensor de xenobióticos e desempenha um papel essencial na desintoxicação de uma vasta gama de compostos através da indução de enzimas e transportadores de metabolização de drogas. Este processo de indução ocorre normalmente no fígado, onde o PXR está altamente expresso, embora a sua presença também possa ser encontrada noutros tecidos. A ativação do PXR por determinados produtos químicos leva-o a ligar-se ao recetor X retinoide (RXR), formando um heterodímero. Uma vez formado este heterodímero, liga-se a elementos de resposta específicos do ADN e modula subsequentemente a expressão de genes envolvidos no metabolismo e no transporte de drogas.

Os activadores de PCB, especificamente, são substâncias químicas derivadas ou relacionadas com os bifenilos policlorados (PCB). Historicamente, os PCBs foram amplamente utilizados em várias aplicações industriais devido à sua estabilidade química e propriedades isolantes, mas mais tarde surgiram preocupações sobre a sua persistência ambiental e potenciais perigos para a saúde. Foi demonstrado que muitos congéneres de PCB, especialmente os não orto e mono-orto substituídos, activam o PXR, influenciando assim a expressão dos seus genes alvo. No entanto, é de salientar que nem todos os congéneres de PCB são activadores eficazes do PXR, sendo o seu potencial de ativação do recetor influenciado pelo padrão específico de cloração nos anéis de bifenilo. O mecanismo exato pelo qual os PCBs activam o PXR é ainda um tópico de investigação em curso, mas a sua capacidade de o fazer sublinha a importância de compreender o espetro mais vasto de efeitos biológicos que estes compostos podem provocar.