TCPOBOP (CAS 76150-91-9)
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O TCPOBOP é o membro mais potente conhecido da classe de agentes indutores do citocromo P450 (CYP) semelhantes ao fenobarbital. O TCPOBOP, abreviação de 1,4-Bis[2-(3,5-dicloropiridiloxi)]benzeno, é um composto químico sintético usado como agonista seletivo do receptor constitutivo de androstano (CAR). É normalmente empregado em estudos de pesquisa de laboratório para investigar o papel e a função do CAR em vários processos biológicos. O TCPOBOP induz a atividade das isoenzimas ER1 do citocromo P450, NADPH-citocromo c redutase, epóxido hidrolase microssomal e glutationa S transferase. O TCPOBOP atua como um promotor de tumor da hepatocarcinogênese em camundongos e ativa os receptores nucleares órfãos mCAR (Receptor de Androstano Constitutivo de Camundongo) e hPXR (Receptor X de Pregnano Humano), mas tem pouca ou nenhuma atividade sobre o hCAR e o mPXR. Além disso, o TCPOBOP também suprime a expressão do gene de resistência a múltiplas drogas em células hepáticas de camundongo.
TCPOBOP (CAS 76150-91-9) Referencias
- O envelhecimento não reduz a resposta proliferativa dos hepatócitos de ratinhos ao mitogénio primário TCPOBOP. | Ledda-Columbano, GM., et al. 2004. Hepatology. 40: 981-8. PMID: 15382178
- O ligando do recetor constitutivo do androstano (CAR), TCPOBOP, atenua a lesão hepática murina induzida pelo Fas através da alteração das proteínas Bcl-2. | Baskin-Bey, ES., et al. 2006. Hepatology. 44: 252-62. PMID: 16799968
- O agonista constitutivo do recetor de androstano, TCPOBOP, atenua a esteato-hepatite no rato alimentado com dieta deficiente em colina e metionina. | Baskin-Bey, ES., et al. 2007. World J Gastroenterol. 13: 5635-41. PMID: 17948939
- Identificação de genes Cyp candidatos a alvos para microRNAs cuja expressão é alterada por PCN e TCPOBOP, ligandos representativos de PXR e CAR. | Moriya, N., et al. 2016. Biol Pharm Bull. 39: 1381-6. PMID: 27237601
- O agonista CAR TCPOBOP inibe a lipogénese e promove a fibrose na glândula mamária de ratinhos fêmeas adolescentes. | Xu, P., et al. 2018. Toxicol Lett. 290: 29-35. PMID: 29550551
- Impacto do ligando agonista CAR TCPOBOP na acessibilidade da cromatina do fígado de ratinho. | Lodato, NJ., et al. 2018. Toxicol Sci. 164: 115-128. PMID: 29617930
- A hepatomegalia e a proliferação de hepatócitos induzidas pelo TCPOBOP são atenuadas pela perturbação combinada da sinalização MET e EGFR. | Bhushan, B., et al. 2019. Hepatology. 69: 1702-1718. PMID: 29888801
- Desenvolvimento de um modelo de metabolismo de drogas baseado em organóides. | Park, E., et al. 2019. Toxicol Appl Pharmacol. 385: 114790. PMID: 31678242
- A hepatomegalia e a regeneração hepática induzidas pelo recetor de androstano constitutivo são parcialmente via ativação da proteína associada ao sim. | Gao, Y., et al. 2021. Acta Pharm Sin B. 11: 727-737. PMID: 33777678
- Interrupção do metabolismo lipídico fora do alvo pelo ligando do recetor constitutivo do androstano do rato TCPOBOP em ratinhos humanizados. | Skoda, J., et al. 2022. Biochem Pharmacol. 197: 114905. PMID: 34971590
- Agonista constitutivo do recetor de androstano, TCPOBOP: a exposição materna prejudica o crescimento e o desenvolvimento da descendência feminina em ratos. | Pan, S., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 36768963
- Relações dose-resposta para a indução de P450 2B por 1,4-bis[2-(3,5-dicloropiridiloxi)]benzeno (TCPOBOP) em hepatócitos de rato e de cultura. | Nims, RW., et al. 1993. Xenobiotica. 23: 1411-26. PMID: 7510916
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TCPOBOP, 25 mg | sc-203291 | 25 mg | $209.00 |