Pbx 2 Inibidores
Os inibidores comuns da Pbx 2 incluem, entre outros, o 5-cloro-N2-(2-isopropoxi-5-metil-4-(piperidin-4-il)fenil)-N4-(2-(isopropilsulfonil)fenil)pirimidina-2,4-diamina CAS 1032900-25-6, o selumetinib CAS 606143-52-6, o dasatinib CAS 302962-49-8, o sorafenib CAS 284461-73-0 e o ruxolitinib CAS 941678-49-5.
Os inibidores de Pbx2 são uma classe de compostos químicos concebidos para visar especificamente e inibir a função do homeobox 2 da leucemia de células pré-B (Pbx2), um fator de transcrição que desempenha um papel crucial na regulação da expressão genética durante o desenvolvimento. O Pbx2 pertence à família TALE (extensão da alça de três aminoácidos) das proteínas homeodomínio e actua como cofator de outras proteínas homeodomínio, como as proteínas Hox. A Pbx2 influencia vários processos celulares, formando complexos heterodiméricos ou multiméricos com outros factores de transcrição, ligando-se ao ADN e regulando a transcrição de genes envolvidos na diferenciação, crescimento e desenvolvimento celulares. Os inibidores da Pbx2 funcionam perturbando estas interações proteína-DNA ou proteína-proteína, modulando assim a atividade transcricional dos genes regulados pela Pbx2. A estrutura química dos inibidores da Pbx2 é normalmente concebida para interferir com o domínio de ligação protéica da Pbx2 ou com as suas superfícies de interação com outros factores de transcrição. Estes inibidores podem atuar através da ligação protéica à proteína Pbx2, impedindo-a de formar complexos com os seus parceiros, ou através da alteração da conformação da Pbx2, impedindo a sua capacidade de se ligar a sequências de ADN alvo. A conceção de fármacos baseada na estrutura e as técnicas de rastreio de elevado rendimento são normalmente utilizadas para identificar e otimizar pequenas moléculas ou compostos à base de péptidos que inibem eficazmente a função da Pbx2. Entre esses inibidores, os investigadores podem investigar os papéis específicos da Pbx2 na regulação das redes de genes e o seu impacto nas vias de desenvolvimento. Além disso, os inibidores da Pbx2 são ferramentas valiosas para estudar a forma como a dinâmica dos factores de transcrição afecta a diferenciação celular e a especificação das linhagens, ajudando a desvendar os mecanismos intrincados da regulação da transcrição em vários contextos biológicos.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine | 1032900-25-6 | sc-505041 | 1 mg | $230.00 | ||
Também designado por Ceritinib, este composto actua como inibidor direto da Pbx2, visando a via de sinalização ALK. Como inibidor da ALK, o ceritinib interfere com a ativação da ALK, interrompendo os eventos de sinalização a jusante que envolvem a Pbx2. Especificamente, a ativação da ALK promove a expressão de Pbx2 e o Ceritinib, ao inibir a ALK, pode modular o eixo ALK/Pbx2, resultando em níveis reduzidos de Pbx2. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
O selumetinib actua como um inibidor direto de Pbx2 através da via de sinalização MEK/ERK. Ao inibir a MEK, o selumetinib interrompe a cascata de fosforilação que regula a expressão de Pbx2. Esta inibição direta ocorre ao nível da transcrição, em que o selumetinib interfere com a ativação dos factores de transcrição envolvidos na expressão do gene Pbx2, o que resulta numa diminuição dos níveis de ARNm e na subsequente regulação negativa da expressão da proteína Pbx2. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib actua como um inibidor indireto da Pbx2, visando a via de sinalização da quinase da família Src. Ao inibir as quinases da família Src, o Dasatinib interfere com os eventos de sinalização a jusante que regulam a expressão de Pbx2. As quinases da família Src estão envolvidas na ativação de factores de transcrição relacionados com a Pbx2, e o Dasatinib, ao inibir estas quinases, pode modular o eixo Src/Pbx2, resultando em níveis reduzidos de Pbx2. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib actua como um inibidor direto da Pbx2 através da via de sinalização RAF/MEK/ERK. Ao inibir a RAF, o sorafenib interrompe a cascata de fosforilação que regula a expressão da Pbx2. Esta inibição direta ocorre ao nível da transcrição, em que o sorafenib interfere com a ativação dos factores de transcrição envolvidos na expressão do gene Pbx2, resultando na diminuição dos níveis de ARNm e na subsequente regulação negativa da expressão da proteína Pbx2. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
O ruxolitinib actua como um inibidor indireto da Pbx2 ao visar a via de sinalização JAK/STAT. Ao inibir a JAK, o ruxolitinib interfere com os eventos de sinalização a jusante que regulam a expressão de Pbx2. A ativação da JAK está envolvida na cascata de fosforilação que influencia os factores de transcrição relacionados com a Pbx2, e o Ruxolitinib, ao inibir a JAK, pode modular o eixo JAK/Pbx2, resultando na redução dos níveis de Pbx2. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
O imatinib actua como um inibidor indireto da Pbx2 ao visar a via de sinalização ABL. Ao inibir a ABL, o imatinib interfere com os eventos de sinalização a jusante que regulam a expressão de Pbx2. A ativação de ABL está envolvida na cascata de fosforilação que influencia os factores de transcrição relacionados com Pbx2, e o Imatinib, ao inibir ABL, pode modular o eixo ABL/Pbx2, resultando em níveis reduzidos de Pbx2. | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
O sunitinib actua como um inibidor direto da Pbx2 através da via de sinalização do recetor tirosina quinase (RTK). Ao inibir vários RTKs, o sunitinib interrompe os eventos de sinalização a jusante que envolvem a Pbx2. A ativação dos RTKs promove a expressão de Pbx2 e o sunitinib, ao inibir os RTKs, pode modular o eixo RTK/Pbx2, resultando na redução dos níveis de Pbx2. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
O trametinib actua como um inibidor direto da Pbx2 através da via de sinalização MEK/ERK. Ao inibir a MEK, o trametinib interrompe a cascata de fosforilação que regula a expressão da Pbx2. Esta inibição direta ocorre ao nível da transcrição, em que o trametinib interfere com a ativação dos factores de transcrição envolvidos na expressão do gene Pbx2, resultando na diminuição dos níveis de ARNm e na subsequente regulação negativa da expressão da proteína Pbx2. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
O erlotinib actua como um inibidor direto da Pbx2 através da via de sinalização do EGFR. Ao inibir o EGFR, o Erlotinib interrompe a cascata de fosforilação que regula a expressão de Pbx2. Esta inibição direta ocorre ao nível da transcrição, em que o Erlotinib interfere com a ativação dos factores de transcrição envolvidos na expressão do gene Pbx2, o que resulta numa diminuição dos níveis de ARNm e na subsequente regulação negativa da expressão da proteína Pbx2. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
O nilotinib actua como inibidor direto da Pbx2 através da via de sinalização ABL. Ao inibir a ABL, o nilotinib interrompe a cascata de fosforilação que regula a expressão da Pbx2. Esta inibição direta ocorre ao nível da transcrição, em que o nilotinib interfere com a ativação dos factores de transcrição envolvidos na expressão do gene Pbx2, resultando na diminuição dos níveis de ARNm e na subsequente regulação negativa da expressão da proteína Pbx2. | ||||||