parvalbumin α Ativadores

Os activadores comuns da parvalbumina α incluem, entre outros, a nifedipina CAS 21829-25-4, o (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, a 4-aminopiridina CAS 504-24-5, a etosuximida CAS 77-67-8 e o verapamil CAS 52-53-9.

Os activadores da parvalbumina α (PVALB) englobam uma gama de compostos químicos que podem influenciar indiretamente a expressão ou a função da PVALB através da modulação de processos celulares interligados. A PVALB é uma proteína de ligação ao cálcio, que se encontra principalmente em certas populações neuronais e em músculos de contração rápida. A sua ligação intrínseca à homeostase do cálcio cria uma via para os produtos químicos que influenciam a dinâmica do cálcio modularem a sua atividade.

Os moduladores dos canais de cálcio, como a nifedipina, a gabapentina, o BAY K 8644, a nimodipina, a etosuximida, o verapamil, o FPL 64176 e a isradipina, desempenham um papel fundamental na regulação da homeostase do cálcio. Ao inibir ou ativar canais de cálcio específicos, estes compostos podem alterar os níveis de cálcio intracelular. Tais alterações nas concentrações de cálcio podem, por sua vez, influenciar a atividade de ligação ao cálcio da PVALB, dado o seu papel primário no sequestro e tamponamento do cálcio. Os moduladores dos canais de sódio e de potássio, como a tetrodotoxina, a 4-aminopiridina, o tetraetilamónio e o riluzol, também fazem parte desta classe. Estes compostos afectam a excitabilidade neuronal e os padrões de disparo. Uma vez que a PVALB é expressa em subconjuntos neuronais específicos, as alterações da atividade neuronal podem afetar indiretamente os níveis de expressão da PVALB. Funciona como uma espécie de mecanismo de feedback, em que a expressão da proteína é regulada para manter a homeostase do cálcio face à alteração da atividade neuronal. Essencialmente, os moduladores químicos dos canais iónicos, em virtude da sua capacidade de ajustar a homeostase iónica neuronal e muscular, podem ter efeitos a jusante em proteínas como a PVALB, que estão intrinsecamente ligadas a estes processos.