PARP-4 Inibidores

Os inibidores comuns da PARP-4 incluem, entre outros, o inibidor VIII da PARP, PJ34 CAS 344458-15-7, 3-Aminobenzamida CAS 3544-24-9, NU 1025 CAS 90417-38-2, AG14361 CAS 328543-09-5 e ABT-888 CAS 912445-05-7.

Os inibidores da PARP-4 consistem principalmente em compostos que são inibidores de largo espetro da família de enzimas PARP. Estes inibidores funcionam ligando-se ao local ativo da PARP, impedindo a enzima de desempenhar o seu papel nos processos de reparação do ADN. Esta inibição pode levar à acumulação de danos no ADN nas células, o que é particularmente significativo nas células cancerígenas que dependem dos mecanismos de reparação mediados pela PARP para sobreviver. Por exemplo, inibidores como o olaparib e o niraparib, inicialmente desenvolvidos para atacar a PARP-1 e a PARP-2, mostraram potencial para inibir outros membros da família PARP, incluindo a PARP-4.

A relevância de visar especificamente a PARP-4 é ainda uma área de investigação emergente. Embora grande parte da atenção tenha sido centrada na PARP-1 devido ao seu papel proeminente na reparação do ADN, a PARP-4 tem funções biológicas distintas, incluindo papéis na regulação da estrutura da cromatina e na expressão genética. A inibição da PARP-4 representa, por conseguinte, uma oportunidade única para explorar estes processos celulares específicos. No entanto, a atual limitação no desenvolvimento de inibidores altamente específicos da PARP-4 exige a utilização de inibidores mais amplos da PARP na investigação.