PARP-2 Inibidores
Os inibidores comuns da PARP-2 incluem, entre outros, o ABT-888 CAS 912445-05-7, o Rucaparib CAS 283173-50-2, o Niraparib CAS 1038915-60-4, o Talazoparib CAS 1207456-01-6 e a 4-[4-Fluoro-3-[(4-metoxipiperidina-1-il)carbonil]benzil]ftalazina-1(2H)-ona CAS 1174043-16-3.
A poli(ADP-ribose) polimerase 2 (PARP-2) é uma enzima nuclear que desempenha um papel crucial na resposta celular aos danos no ADN e na manutenção da estabilidade genómica. Como membro da família de enzimas PARP, a PARP-2 está principalmente envolvida na reparação de quebras de DNA de cadeia simples (SSBs) através do processo de reparação por excisão de bases (BER). Após a deteção de danos no ADN, a PARP-2 catalisa a transferência de unidades de ADP-ribose do nicotinamida adenina dinucleótido (NAD+) para proteínas alvo, incluindo ela própria, formando cadeias de poli(ADP-ribose) (PAR). Estas cadeias PAR servem de plataformas de recrutamento para factores de reparação do ADN, facilitando a montagem de complexos de reparação nos locais de lesão do ADN. Além disso, a PARilação pela PARP-2 está envolvida na regulação da estrutura da cromatina e da atividade transcricional, o que realça ainda mais a sua importância na manutenção da integridade genómica e da homeostase celular.
A inibição da atividade da PARP-2 apresenta uma estratégia promissora para a investigação de várias doenças, nomeadamente o cancro. Ao bloquear a atividade enzimática da PARP-2, os inibidores interrompem a reparação de SSBs, levando à acumulação de danos no ADN não reparados e subsequente morte celular. O mecanismo de inibição da PARP-2 envolve normalmente a ligação competitiva de pequenas moléculas ao domínio catalítico da PARP-2, interrompendo assim a sua interação com o NAD+ e a subsequente atividade de PARilação. Além disso, alguns inibidores podem induzir uma alteração conformacional na enzima PARP-2, tornando-a inativa ou promovendo a sua degradação. É importante ter em conta a especificidade dos inibidores da PARP-2, uma vez que os efeitos fora do alvo podem afetar as funções celulares e contribuir para efeitos adversos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $182.00 $275.00 $726.00 | 3 | |
O veliparib funciona como um inibidor da PARP-2, que se distingue pela sua afinidade de ligação selectiva ao domínio catalítico da enzima. Os motivos estruturais únicos do composto permitem-lhe estabelecer ligações de hidrogénio com aminoácidos críticos, aumentando a sua potência inibitória. Os seus sistemas aromáticos planares facilitam as interações π-π, enquanto a presença de grupos retiradores de electrões modula as propriedades electrónicas, influenciando as taxas de reação e a estabilidade em vários ambientes bioquímicos. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
O talazoparib apresenta uma forte inibição da PARP-1 e da PARP-2, o que leva a uma reparação deficiente dos danos no ADN e a um aumento da instabilidade genómica nas células cancerígenas. | ||||||
4-[4-Fluoro-3-[(4-methoxypiperidin-1-yl)carbonyl]benzyl]phthalazin-1(2H)-one | 1174043-16-3 | sc-497005 | 5 mg | $430.00 | ||
Este composto é um inibidor da PARP com suscetibilidade reduzida ao efluxo de fármacos mediado pela glicoproteína-P, aumentando a sua atividade contra a PARP-1 e a PARP-2 e conduzindo potencialmente a um aumento dos danos no ADN das células tumorais. | ||||||
AG14361 | 328543-09-5 | sc-483192 | 5 mg | $255.00 | ||
O AG14361, um potente inibidor da PARP, demonstra uma inibição selectiva da PARP-1 e da PARP-2, o que resulta numa reparação deficiente do ADN e numa maior citotoxicidade dos agentes que danificam o ADN nas células cancerígenas. | ||||||