PARP-10 Inibidores

Os inibidores comuns da PARP-10 incluem, entre outros, o olaparib CAS 763113-22-0, o veliparib CAS 912444-00-9, o niraparib CAS 1038915-60-4, o rucaparib CAS 283173-50-2 e o talazoparib CAS 1207456-01-6.

Os inibidores da PARP-10 são constituídos por pequenas moléculas que têm como alvo vários membros da família PARP, o que pode afetar indiretamente a função da PARP-10. Estes inibidores têm em comum a capacidade de se ligarem ao domínio catalítico das enzimas PARP, que é essencial para a sua atividade enzimática, incluindo a transferência de unidades de ADP-ribose para as proteínas alvo. A inibição deste domínio pode resultar na supressão da capacidade da proteína para se modificar a si própria e a outras proteínas, um passo fundamental em processos como a reparação e a sinalização do ADN.

Compostos como o olaparib, o veliparib, o niraparib, o rucaparib e o talazoparib são bem conhecidos pela sua maior seletividade em relação às PARP1 e PARP2, mas podem ter efeitos noutros membros da família PARP devido à natureza conservada do domínio PARP. Estes inibidores actuam imitando a porção nicotinamida do NAD+ e ligando-se ao local catalítico, impedindo assim as alterações conformacionais necessárias para a catálise. Outros produtos químicos, como a 3-aminobenzamida (3AB) e o PJ34, são menos selectivos e podem influenciar a PARP-10, visando amplamente a atividade enzimática da PARP. O NU1025 e o AG14361, embora sejam mais selectivos em relação ao PARP1, podem ter efeitos fora do alvo no PARP-10, tendo em conta as semelhanças estruturais entre os domínios catalíticos das proteínas PARP