PAI-1 Inibidores
Os inibidores comuns do PAI-1 incluem, entre outros, Geodin CAS 427-63-4, 1,2,3,4,6-Penta-O-galoil-β-D-glucopiranose CAS 14937-32-7, TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII CAS 356559-20-1, Corilagin CAS 23094-69-1 e Ácido Anacárdico CAS 16611-84-0.
Os inibidores do PAI-1 (Inibidor do Ativador do Plasminogénio-1) são uma classe de compostos químicos concebidos para inibir seletivamente a atividade do PAI-1, um inibidor da serina protease (serpina) que desempenha um papel crucial na regulação da fibrinólise. Esta classe de inibidores abrange uma gama diversificada de estruturas moleculares, incluindo pequenas moléculas, péptidos e compostos não peptídicos. Mecanicamente, estes inibidores têm como alvo o local ativo ou a alça do centro reativo do PAI-1, obstruindo assim a sua capacidade de se ligar e inibir as suas proteases alvo, como o ativador do plasminogénio tecidular (tPA) e o ativador do plasminogénio do tipo uroquinase (uPA). Ao bloquear esta interação, os inibidores do PAI-1 facilitam a conversão do plasminogénio em plasmina, uma enzima responsável pela decomposição dos coágulos de fibrina. Alguns inibidores também actuam desestabilizando a conformação ativa do PAI-1, tornando-o menos eficaz na inibição das suas proteases alvo.
Enquanto muitos inibidores do PAI-1 são compostos orgânicos com anéis aromáticos complexos, outros têm uma estrutura mais simples, como o ácido anacárdico, que se encontra em fontes naturais. Alguns inibidores são altamente específicos do PAI-1, enquanto outros podem ter uma gama mais ampla de atividade, afectando outras serpinas ou proteínas. A especificidade e a eficácia destes inibidores podem variar, e a investigação centra-se frequentemente na otimização destes aspectos.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geodin | 427-63-4 | sc-280731 sc-280731A | 1 mg 5 mg | $122.00 $490.00 | 2 | |
A geodina é um derivado isocroménico originalmente isolado de fungos. No contexto da inibição do PAI-1 (Inibidor do Ativador do Plasminogénio-1), visa o local ativo da proteína ou a ansa do centro reativo. Ao fazê-lo, o Geodin interrompe a capacidade do PAI-1 para inibir proteases alvo como o ativador do plasminogénio tecidular (tPA) e o ativador do plasminogénio do tipo uroquinase (uPA). Isto resulta na facilitação da conversão do plasminogénio em plasmina, uma enzima chave na fibrinólise, modulando assim o sistema fibrinolítico. | ||||||
1,2,3,4,6-Penta-O-galloyl-β-D-glucopyranose | 14937-32-7 | sc-220537 | 10 mg | $292.00 | ||
A 1,2,3,4,6-Penta-O-galoil-β-D-glucopiranose é um composto polifenólico que se encontra habitualmente em várias plantas. Como inibidor do PAI-1, visa o local ativo do PAI-1, obstruindo a sua capacidade de se ligar e inibir proteases alvo, como o ativador do plasminogénio tecidular (tPA) e o ativador do plasminogénio do tipo uroquinase (uPA). Esta perturbação facilita a conversão do plasminogénio em plasmina, uma enzima que desempenha um papel fundamental na fibrinólise. Ao inibir o PAI-1, o composto actua como um modulador do sistema fibrinolítico. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | $100.00 | 2 | |
O inibidor da quinase VIII do TGF-β RI (CAS 356559-20-1) é um inibidor de pequenas moléculas que tem como alvo a quinase do recetor I do fator de crescimento transformador (TGF-β RI). Ao inibir esta quinase, o composto reduz indiretamente a expressão e a ativação do PAI-1. Ao contrário dos inibidores diretos do PAI-1, modula as vias de sinalização a montante que conduzem à expressão do PAI-1. A inibição da TGF-β RI cinase resulta numa diminuição dos níveis de PAI-1, afectando assim o equilíbrio global do sistema fibrinolítico. | ||||||
Corilagin | 23094-69-1 | sc-211135 | 5 mg | $280.00 | 1 | |
A corilagina (CAS 23094-69-1) é um composto polifenólico presente em várias plantas. Como inibidor do PAI-1, tem como alvo o local ativo do PAI-1, interrompendo a sua capacidade de inibir proteases como o ativador do plasminogénio tecidular (tPA) e o ativador do plasminogénio do tipo uroquinase (uPA). Isto facilita a conversão do plasminogénio em plasmina, uma enzima crucial na fibrinólise. A corilagina actua assim como um modulador do sistema fibrinolítico. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
O ácido anacárdico inibe o PAI-1 ligando-se à sua alça central reactiva, interrompendo assim a sua interação com proteases alvo como a uPA e a tPA, o que leva a uma maior atividade fibrinolítica. | ||||||
TBB | 17374-26-4 | sc-202830 sc-202830A sc-202830C sc-202830B sc-202830D | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $240.00 $363.00 $445.00 $760.00 $1781.00 | 17 | |
O TBB actua como um inibidor do PAI-1 ao perturbar a conformação ativa do PAI-1, o que o impede de se ligar às suas proteases alvo, como o tPA e o uPA, levando a uma fibrinólise melhorada. | ||||||