PAGE-3 Inibidores

Os inibidores comuns da PÁGINA-3 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, U-0126 CAS 109511-58-2 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores da PAGE-3 englobam uma gama de compostos que diminuem eficazmente a atividade da PAGE-3 através de vários mecanismos bioquímicos. Por exemplo, os inibidores que visam as actividades das cinases são particularmente pertinentes devido à regulação dependente da fosforilação da PAGE-3. Ao ligarem-se aos locais de ligação do ATP, certos inibidores impedem a atividade catalítica das cinases responsáveis pela fosforilação das proteínas, conduzindo, em última análise, a uma redução da atividade da PAGE-3 quando a sua função depende desta modificação pós-traducional. Além disso, os compostos que obstruem especificamente as vias PI3K/AKT e MAPK/ERK também podem resultar numa diminuição da atividade da PAGE-3. Estas vias são fundamentais para numerosos processos celulares, incluindo a regulação proteica, e a inibição das PI3K ou MEK interrompe a sinalização a jusante que pode ser vital para a função da PAGE-3. Do mesmo modo, a inibição da mTORC1 por determinadas moléculas suprime a síntese proteica e pode levar indiretamente à regulação negativa da PÁGINA-3.

Além disso, outros inibidores actuam influenciando a resposta ao stress celular, a proteostase e a progressão do ciclo celular, podendo todos eles afetar indiretamente a PÁGINA-3. Por exemplo, a inibição da p38 MAP quinase pode reduzir a ativação de proteínas que são reguladas como parte da resposta celular ao stress, incluindo potencialmente a PÁGINA-3. Os inibidores do proteassoma, que impedem a degradação de proteínas poliubiquitinadas, podem levar ao comprometimento funcional da PÁGINA-3 se esta for um substrato para a degradação proteasomal mediada pela ubiquitina. Além disso, ao perturbar a formação do fuso mitótico através da inibição das cinases Aurora, o ciclo celular pode ser interrompido, o que poderia afetar indiretamente a PÁGINA-3 se esta desempenhar um papel nos pontos de controlo ou na progressão do ciclo celular. Além disso, os compostos que inibem a atividade da tirosina quinase do EGFR também contribuem para a inibição da PÁGINA-3, bloqueando as vias de transdução de sinal que podem ser críticas para o crescimento e a sobrevivência das células em que a PÁGINA-3 está envolvida.