PAFAH1B3 Inibidores

Os inibidores comuns do PAFAH1B3 incluem, entre outros, o Ginkgolide B CAS 15291-77-7, a Miltefosina CAS 58066-85-6, o ET-18-OCH3 CAS 77286-66-9, o Lyso-PAF (C18) CAS 74430-89-0 e o rac-Modipafant CAS 122956-68-7.

Os inibidores da PAFAH1B3 pertencem a uma classe química distinta que tem como alvo o produto do gene PAFAH1B3, também conhecido como acetil-hidrolase 1b do fator de ativação plaquetária, subunidade 3. Esta enzima desempenha um papel crucial nos processos celulares, catalisando a hidrólise do fator de ativação plaquetária (PAF), uma molécula de sinalização lipídica envolvida em várias funções fisiológicas, incluindo inflamação, resposta imunitária e neurotransmissão. A PAFAH1B3, uma subunidade do complexo PAFAH1B, está especificamente implicada na desacetilação do PAF, levando à modulação das respostas celulares mediadas pelo PAF. Os inibidores concebidos para atingir o PAFAH1B3 actuam perturbando a sua atividade enzimática, influenciando assim os níveis de PAF e tendo potencialmente impacto nas vias de sinalização a jusante.

Os inibidores do PAFAH1B3 são cuidadosamente concebidos para interagir com o local catalítico da enzima, inibindo a sua função normal. Estes inibidores apresentam frequentemente especificidade para a PAFAH1B3, distinguindo-os dos inibidores que podem afetar outras enzimas relacionadas. Os investigadores utilizam várias estratégias de conceção molecular para otimizar a afinidade e a seletividade destes inibidores, com o objetivo de aumentar a sua eficácia em laboratório. A compreensão das complexidades estruturais tanto da enzima como dos inibidores é fundamental para o desenvolvimento de compostos potentes que possam modular seletivamente a atividade da PAFAH1B3.