p300 Ativadores

Os activadores comuns do p300 incluem, entre outros, o CTPB CAS 586976-24-1, o C646 CAS 328968-36-1, o ácido anacárdico CAS 16611-84-0, a curcumina CAS 458-37-7 e a brassinolida CAS 72962-43-7.

Os activadores p300 são moléculas que visam e aumentam a atividade da proteína p300, um coactivador transcricional que possui uma atividade intrínseca de histona acetiltransferase (HAT). Como regulador epigenético, a p300 desempenha um papel importante na remodelação da estrutura da cromatina, acetilando resíduos de lisina nas proteínas histónicas, uma modificação que está associada à ativação da transcrição. A acetilação das histonas pela p300 reduz a sua afinidade pelo ADN, conduzindo a uma estrutura de cromatina mais relaxada que facilita a ligação dos factores de transcrição e da maquinaria transcricional. Além disso, a p300 não se limita às histonas; pode também acetilar uma vasta gama de proteínas não-histonas envolvidas em vários processos celulares, influenciando a sua estabilidade, localização e atividade. A função do p300 é crucial para a regulação da expressão genética, crescimento celular, diferenciação e apoptose. Os activadores do p300, ao aumentarem a atividade HAT do p300, podem influenciar a expressão de genes sob o seu domínio regulador.

As estruturas químicas dos activadores do p300 são diversas, abrangendo pequenas moléculas, péptidos e compostos naturais. Estes activadores podem aumentar a atividade do p300 através de vários mecanismos. Alguns podem ligar-se diretamente ao domínio catalítico da p300, estabilizando a enzima numa conformação ativa ou aumentando a sua afinidade para as proteínas de substrato e para a acetil-CoA, a molécula dadora do grupo acetilo. Outros podem atuar indiretamente, interferindo com os reguladores negativos da p300 ou modulando as vias de sinalização que conduzem à fosforilação da p300, o que pode aumentar a sua atividade HAT. As interações moleculares precisas entre os activadores da p300 e o seu alvo são essenciais para a sua função e podem variar muito em função da estrutura do ativador.