Os Activadores p14 ARF/p16 englobam um grupo de moléculas concebidas para modular a atividade das proteínas supressoras de tumores p14 ARF e p16 INK4a. Estas proteínas são componentes integrais da maquinaria de regulação do ciclo celular, desempenhando papéis cruciais no controlo da proliferação celular e na manutenção da integridade genómica. A proteína p14 ARF (Alternate Reading Frame), também conhecida como p19 ARF em ratinhos, funciona principalmente através da via de sinalização p53; estabiliza a proteína p53 sequestrando a ubiquitina ligase MDM2, que tem como alvo a p53 para degradação. Por outro lado, a p16 INK4a (Inhibitor of Cyclin-Dependent Kinase 4a) inibe diretamente as cinases dependentes da ciclina CDK4 e CDK6, impedindo assim a fosforilação e a inativação da proteína do retinoblastoma (Rb), o que leva à paragem do ciclo celular na fase G1. Em conjunto, estas proteínas actuam como uma barreira crucial contra a divisão celular descontrolada e a oncogénese.
Os activadores p14 ARF/p16 caracterizam-se pela sua capacidade de aumentar os níveis ou reforçar as funções das proteínas p14 ARF e p16 INK4a. Como moléculas que influenciam as vias ARF-MDM2-p53 e INK4a-CDK4/6-Rb, estão envolvidas na intrincada rede de cascatas de sinalização que ditam as decisões sobre o destino das células, incluindo a progressão do ciclo celular e a senescência. A regulação destas vias é fundamental para a manutenção da função celular normal e para a prevenção do crescimento aberrante. Ao ativar a p14 ARF e a p16 INK4a, estas moléculas podem influenciar os padrões de expressão de uma vasta gama de genes envolvidos no controlo do ciclo celular, na apoptose e na senescência.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol é um polifenol natural presente em várias plantas. Ativa a p14 ARF/p16 indiretamente através da modulação da via SIRT1. O resveratrol funciona como um ativador da SIRT1, levando à desacetilação da p53. Esta desacetilação aumenta a expressão de p14 ARF, promovendo a paragem do ciclo celular e inibindo a atividade da quinase dependente da ciclina associada a p16. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
A roscovitina, um derivado da purina, é um inibidor da CDK que afecta o ciclo celular. Ao inibir as CDKs, especialmente a CDK2 e a CDK7, ativa indiretamente a p14 ARF/p16. Esta inibição impede os eventos de fosforilação críticos para a degradação da p16, estabilizando os níveis de p16. Consequentemente, há um aumento da ligação da p16 aos complexos ciclina D-CDK4/6, levando à paragem do ciclo celular e à supressão do tumor. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
O A769662, um ativador da proteína quinase activada por AMP (AMPK), ativa indiretamente a p14 ARF/p16. Desencadeia a fosforilação da AMPK, conduzindo a efeitos a jusante no mTOR e no p53. A p53 activada regula positivamente a p14 ARF, reforçando os efeitos inibidores do ciclo celular da p16. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A, um inibidor da histona desacetilase (HDAC), influencia a regulação epigenética. Ao inibir as HDACs, aumenta a acetilação das histonas associadas ao locus p14 ARF/p16. Este aumento da acetilação promove uma estrutura de cromatina aberta, facilitando a ligação do fator de transcrição e activando assim a expressão de p14 ARF/p16. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O vorinostat, outro inibidor da HDAC, actua de forma semelhante à tricostatina A. Induz a hiperacetilação de histonas no locus p14 ARF/p16, favorecendo a transcrição. Essa modulação epigenética resulta em aumento da expressão de p14 ARF e p16, contribuindo para a supressão da progressão do ciclo celular e do crescimento tumoral. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
A metformina, um fármaco antidiabético, ativa a AMPK, conduzindo a efeitos a jusante na via mTOR. Esta ativação indireta de p14 ARF/p16 ocorre através da regulação positiva de p53. A ativação da AMPK induzida pela metformina aumenta a estabilidade da p53, resultando num aumento da transcrição da p14 ARF, reforçando os efeitos anti-proliferativos mediados pela p16. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
A 5-azacitidina, um inibidor da DNA metiltransferase, influencia os padrões de metilação do DNA. Ao desmetilar a região do promotor p14 ARF/p16, remove as marcas de silenciamento epigenético, promovendo a transcrição. Esta reativação induzida pela desmetilação aumenta a expressão de p14 ARF e p16, contribuindo para as suas funções supressoras de tumores. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580, um inibidor da MAPK p38, ativa indiretamente a p14 ARF/p16 através da modulação da via da MAPK. A inibição da p38 MAPK altera o equilíbrio da sinalização a jusante, conduzindo a um aumento da atividade da p53. A p53 activada regula positivamente a p14 ARF, reforçando os efeitos inibidores do ciclo celular da p16 e contribuindo para a supressão da tumorigénese. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3 é uma pequena molécula que interrompe a interação entre MDM2 e p53, levando à estabilização e ativação de p53. Esta ativação indireta de p14 ARF/p16 ocorre através de mecanismos dependentes de p53. A p53 activada regula positivamente a p14 ARF, reforçando os efeitos inibidores do ciclo celular da p16 e contribuindo para a supressão do crescimento tumoral. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002, um inibidor da PI3K, ativa indiretamente a p14 ARF/p16, influenciando a via PI3K/AKT. A inibição da PI3K leva à diminuição da atividade da AKT, resultando na estabilização e ativação da p53. A p53 activada regula positivamente a p14 ARF, reforçando os efeitos inibidores do ciclo celular da p16 e contribuindo para a supressão da tumorigénese. |