OTTMUSG00000016588 Ativadores

Os activadores OTTMUSG00000016588 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomia CAS 56092-82-1, a tapsigargina CAS 67526-95-8 e o (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.

Os activadores químicos da OTTMUSG00000016588 incluem uma variedade de compostos que influenciam vias celulares específicas que conduzem à ativação desta proteína. A forskolina é um ativador bem conhecido da adenilato ciclase e, ao aumentar os níveis de AMP cíclico (cAMP), facilita indiretamente a ativação da proteína quinase A (PKA). A PKA activada pode então fosforilar a OTTMUSG00000016588, activando-a assim. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, também promove a ativação da adenilato ciclase. O aumento resultante dos níveis intracelulares de AMPc estimula ainda mais a PKA, que depois visa e ativa o OTTMUSG00000016588 através da fosforilação. O PMA, ou forbol 12-miristato 13-acetato, funciona através da ativação da proteína quinase C (PKC), que é conhecida por fosforilar uma vasta gama de substratos, incluindo o OTTMUSG00000016588, resultando na sua ativação.

Por outro lado, a ionomicina actua aumentando a concentração de cálcio intracelular, o que pode ativar cinases dependentes do cálcio capazes de fosforilar e ativar o OTTMUSG00000016588. A tapsigargina actua inibindo a bomba SERCA, o que leva a um aumento dos níveis de cálcio citoplasmático, o que pode igualmente resultar na ativação de cinases responsivas ao cálcio que fosforilam o OTTMUSG00000016588. O BAY K8644, como agonista dos canais de cálcio, pode aumentar o cálcio intracelular e, assim, ativar cinases que podem fosforilar e ativar o OTTMUSG00000016588. O ácido ocadaico inibe as proteínas fosfatases que, de outro modo, desfosforilariam e inactivariam as proteínas, pelo que a sua presença conduz à fosforilação sustentada e à consequente ativação do OTTMUSG00000016588. A anisomicina ativa as proteínas cinases activadas pelo stress, que também podem fosforilar e ativar o OTTMUSG00000016588. Os análogos do AMPc, Dibutiril AMPc e Bromo AMPc, activam diretamente a PKA, que é uma quinase crucial para os processos de ativação dependentes da fosforilação, como o do OTTMUSG00000016588. A fusicoccina promove a ativação da H+-ATPase e das suas cascatas de sinalização associadas, que podem incluir cinases que fosforilam e activam o OTTMUSG00000016588. Por último, a Calyculin A, um inibidor da proteína fosfatase, mantém a atividade da quinase, levando a eventos de fosforilação que activam o OTTMUSG00000016588. Cada um destes produtos químicos, através dos seus mecanismos únicos, assegura que o OTTMUSG00000016588 é funcionalmente ativado através da fosforilação por cinases ou pela inibição da sua desfosforilação.