OTTMUSG00000011070 Inibidores

Os inibidores comuns da OTTMUSG00000011070 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 e U-0126 CAS 109511-58-2.

Os inibidores químicos da OTTMUSP00000011071 utilizam vários mecanismos para perturbar a função da proteína nas vias de sinalização celular. A Wortmannin e o LY294002 são inibidores potentes das fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K), uma família de enzimas envolvidas em funções celulares como o crescimento, a proliferação, a diferenciação, a motilidade e a sobrevivência das células. Ao inibir a PI3K, estes produtos químicos impedem diretamente a via PI3K/AKT, que é essencial para a ativação e regulação da OTTMUSP00000011071. Ao longo desta via, a rapamicina exerce o seu efeito inibitório ligando-se à FKBP12, que por sua vez tem como alvo a mTOR, uma proteína central na mesma via, levando a uma redução da síntese proteica e dos sinais de crescimento celular necessários para a função do OTTMUSP00000011071.

Para além da via PI3K/AKT/mTOR, a função da OTTMUSP00000011071 pode ser inibida através da interferência na via MAPK. O PD98059 e o U0126 são inibidores selectivos da MEK, que está a montante da ERK nesta via. A inibição da MEK impede a ativação da ERK, bloqueando assim a cascata de sinalização MAPK/ERK que pode ser crucial para a OTTMUSP00000011071. Da mesma forma, o SB203580 e o SP600125 têm como alvo outros componentes da via MAPK, especificamente a p38 MAP quinase e a c-Jun N-terminal quinase (JNK), respetivamente. Ao inibir estas cinases, a resposta ao stress associada e a sinalização JNK, que pode ser necessária para a funcionalidade do OTTMUSP00000011071, são interrompidas. O PP2, um inibidor seletivo das tirosina-quinases da família Src, e o Dasatinib, que tem como alvo tanto as tirosina-quinases da família Src como o BCR-ABL, previnem os eventos de fosforilação da tirosina que são essenciais para a atividade do OTTMUSP00000011071. O erlotinib e o lapatinib inibem os domínios da tirosina quinase do EGFR e do HER2, respetivamente, bloqueando as vias de sinalização críticas que envolvem estes receptores e que podem ser necessárias para a atividade do OTTMUSP00000011071. Por último, o sorafenib tem como alvo múltiplas cinases, em particular as envolvidas nas vias de sinalização VEGFR e PDGFR, bloqueando assim a sinalização necessária para os processos de que o OTTMUSP00000011071 poderia fazer parte.