OTTMUSG00000010673 Ativadores

Os activadores comuns da OTTMUSG00000010673 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomia CAS 56092-82-1, o (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 e a anisomicina CAS 22862-76-6.

Os activadores químicos da OTTMUSG00000010673 podem ser categorizados com base nas suas vias-alvo e nos eventos de fosforilação resultantes que levam à ativação da proteína. A forskolina, o isoproterenol, o péptido intestinal vasoativo (VIP), o bromo-cAMP e o dibutiril-cAMP aumentam os níveis intracelulares de AMP cíclico (cAMP) através de mecanismos diferentes. A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, que converte o ATP em AMPc. O isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, e o VIP, através dos seus receptores acoplados à proteína G, também activam a adenilato ciclase, mas através de vias mediadas pelos receptores. Quando os níveis de AMPc são elevados, a proteína quinase A (PKA) é activada. A PKA fosforila então resíduos específicos de serina ou treonina nas proteínas alvo, o que, no contexto do OTTMUSG00000010673, resulta na sua ativação funcional. O bromo-cAMP e o dibutiril-cAMP, ambos análogos do cAMP, contornam os receptores de superfície celular e activam diretamente a PKA, conduzindo a resultados semelhantes de fosforilação e ativação do OTTMUSG00000010673.

Por outro lado, o PMA, a Ionomicina, o BAY K8644, a Anisomicina, o Ácido Okadaico, a Thapsigargina e a Fusicoccina envolvem diferentes cascatas de sinalização intracelular que convergem para a ativação do OTTMUSG00000010673. O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC), que fosforila uma vasta gama de proteínas celulares. A ionomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular, que ativa as proteínas quinases dependentes de cálcio/calmodulina (CaMK), capazes de fosforilar a OTTMUSG00000010673. O BAY K8644 actua como um agonista dos canais de cálcio, facilitando o influxo de iões de cálcio e activando ainda mais as CaMKs. A anisomicina ativa as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPKs), que podem levar à ativação da OTTMUSG00000010673 através da fosforilação. O ácido ocadaico perturba o equilíbrio entre a fosforilação e a desfosforilação através da inibição das proteínas fosfatases, o que resulta indiretamente na ativação do OTTMUSG00000010673 devido ao aumento da fosforilação. A tapsigargina perturba o sequestro de cálcio no retículo endoplasmático ao inibir a bomba SERCA, aumentando novamente o cálcio citosólico e activando cinases que têm como alvo o OTTMUSG00000010673. Por último, a fusicocina induz a ativação de H+-ATPases e cascatas de sinalização associadas, que podem incluir a ativação de cinases que fosforilam e activam o OTTMUSG00000010673. Cada um destes produtos químicos, através das suas acções específicas nas vias de sinalização celular, assegura a fosforilação e a subsequente ativação do OTTMUSG00000010673, sublinhando a complexidade e a interligação dos mecanismos de regulação celular.