OTTMUSG00000005523 Ativadores

Os activadores comuns da OTTMUSG00000005523 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, a ionomicina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8 e a anisomicina CAS 22862-76-6.

Os activadores químicos da OTTMUSG00000005523 podem iniciar várias vias de sinalização intracelular que resultam na fosforilação e subsequente ativação da proteína. A forskolina, ao ativar a adenilil ciclase, leva a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP) na célula. Este aumento do AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), que fosforila as proteínas alvo, incluindo a OTTMUSG00000005523. Observam-se efeitos semelhantes com a ação da epinefrina e do isoproterenol, que se ligam aos respectivos receptores adrenérgicos, estimulando assim a atividade da adenilil ciclase e aumentando a produção de AMPc. O AMPc elevado, por sua vez, ativa a PKA, que pode fosforilar e ativar o OTTMUSG00000005523. A ionomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular, activando potencialmente as proteínas quinases dependentes do cálcio que também podem fosforilar esta proteína. A ativação da proteína quinase C (PKC) através da aplicação de Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) é outra via que conduz a eventos de fosforilação. A ativação das proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK) pela anisomicina pode igualmente resultar na fosforilação da OTTMUSG00000005523.

Noutro conjunto de vias, o foco passa a ser a inibição dos processos de desfosforilação. O ácido ocadaico e a calicilina A inibem as proteínas fosfatases 1 e 2A, que normalmente actuam para remover os grupos fosfato das proteínas, mantendo assim o OTTMUSG00000005523 num estado fosforilado. O sildenafil, ao inibir a fosfodiesterase 5 (PDE5), provoca um aumento dos níveis de GMPc, que pode ativar as proteínas cinases que fosforilam o OTTMUSG00000005523. O IBMX, como inibidor não seletivo das fosfodiesterases, eleva tanto os níveis de AMPc como de GMPc, e a consequente ativação da PKA pode levar à fosforilação do OTTMUSG00000005523. A utilização de 8-Br-cAMP, um análogo do cAMP, ativa diretamente a PKA, levando à fosforilação da proteína. Por último, o H-89, apesar de ser um inibidor da PKA, pode levar à ativação de vias alternativas que resultam na fosforilação e ativação da OTTMUSG00000005523 devido à perturbação dos circuitos de feedback regulador. Estas vias asseguram coletivamente que a OTTMUSG00000005523 pode ser activada através de múltiplas vias bioquímicas.