Os activadores da Ost compreendem um conjunto diversificado de compostos químicos que elevam a atividade funcional da Ost através da modulação de vias de sinalização intracelular específicas. A forskolina, o IBMX, o sildenafil, o rolipram e o BAY 60-7550 funcionam através do aumento dos níveis de AMPc, que por sua vez activam a PKA, uma quinase capaz de fosforilar a Ost ou as suas proteínas reguladoras, aumentando assim a atividade da Ost. A elevação do AMPc é conseguida através da ativação direta da adenilil ciclase pela forskolina ou da inibição de fosfodiesterases distintas pelos outros compostos, que impedem a degradação do AMPc. O ativador Epac 007-AM adopta uma abordagem diferente, visando diretamente o Epac, um fator de troca de nucleótidos de guanina regulado pelo AMPc, levando à ativação da sinalização Rap1 a jusante que pode reforçar a função Ost. A anisomicina, que ativa a proteína quinase JNK activada pelo stress, aumenta indiretamente a atividade de Ost, promovendo a fosforilação de Ost ou de proteínas de sinalização relacionadas.
A modulação da sinalização de cálcio por compostos como a capsaicina e o A23187 contribui ainda mais para a ativação da Ost. A estimulação dos canais TRPV1 pela capsaicina e a ação ionófora do A23187 conduzem a um aumento dos níveis de cálcio intracelular, podendo desencadear quinases dependentes do cálcio para fosforilar a Ost, aumentando assim a sua atividade. Do mesmo modo, o PMA e o TPA, ambos activadores da PKC, apoiam a ativação da Ost através de eventos de fosforilação. Estes produtos químicos, cada um com o seu modo de ação único, convergem para o aumento da atividade da Ost, influenciando o estado de fosforilação da Ost
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina actua estimulando diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento da produção de AMP cíclico (cAMP). Níveis elevados de AMPc activam a proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar vários substratos, incluindo a Ost, resultando no aumento da sua atividade. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é um polifenol que inibe várias proteínas quinases, alterando potencialmente as vias de sinalização que favorecem a atividade da Ost. Ao inibir vias de sinalização competitivas, a atividade da Ost é reforçada devido à redução da regulação negativa. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as proteínas quinases dependentes de cálcio/calmodulina (CaMKs). Estas cinases podem então aumentar a ativação de Ost através de fosforilação direta ou criando um ambiente rico em cálcio que favorece a atividade de Ost. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que está envolvida numa vasta gama de vias de sinalização. A ativação da PKC pode levar a eventos de fosforilação que aumentam a atividade da Ost, quer direta quer indiretamente, alterando a interação da proteína com outros componentes celulares. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é outro ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, aumentando assim potencialmente a atividade de Ost por mecanismos semelhantes aos da ionomicina, incluindo a ativação de CaMKs. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K, que pode levar a uma alteração da atividade de moléculas de sinalização a jusante, como a Akt. Ao inibir a PI3K, a Ost pode tornar-se mais ativa devido à redução dos mecanismos de feedback negativo nas vias de sinalização que envolvem a Ost. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP quinase. A inibição da p38 pode alterar as cascatas de sinalização de uma forma que pode favorecer a ativação de Ost, reduzindo a concorrência das vias activadas pelo stress. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
O ZM 336372 é um potente inibidor da quinase RAF, com potencial impacto na via MAPK/ERK. Esta alteração na via de sinalização pode levar a um aumento da atividade de Ost através da redução do cross-talk inibitório ou da estabilização de proteínas que interagem sinergicamente com Ost. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é outro inibidor da MEK, com uma ação semelhante à do U0126, pelo que pode aumentar a atividade da Ost através do mesmo mecanismo - impedindo a fosforilação dos reguladores negativos da Ost. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
O cloridrato de W-7 é um antagonista da calmodulina que bloqueia a ação das enzimas dependentes da calmodulina, incluindo as CaMK. Isto pode levar a uma regulação positiva compensatória de outras vias que activam Ost, aumentando assim indiretamente a sua atividade. |