OS4 Inibidores
Os inibidores comuns de OS4 incluem, entre outros, o ácido okadaico CAS 78111-17-8, a calicilina A CAS 101932-71-2, a cantaridina CAS 56-25-7, a fostriecina CAS 87860-39-7 e o endotal CAS 145-73-3.
Os inibidores químicos da OS4 incluem uma gama de compostos que impedem funcionalmente a atividade fosfatásica da proteína. O ácido ocadaico, por exemplo, é conhecido por ser um inibidor robusto das proteínas fosfatases PP1 e PP2A, e a sua ação inibidora leva a uma acumulação de substratos fosforilados na célula. Esta acumulação deve-se ao facto de o OS4, sendo semelhante em função a estas fosfatases, ser incapaz de desfosforilar eficazmente os seus substratos na presença de ácido ocadaico. Do mesmo modo, a calicilina A, a cantharidina, a fostriecina, a tautomicina, a microcistina-LR e o endothall partilham um mecanismo comum de manutenção das proteínas num estado fosforilado, impedindo a atividade fosfatásica do OS4. Isto é conseguido bloqueando o sítio ativo ou alterando a conformação do OS4, impedindo-o assim de catalisar a desfosforilação dos seus substratos específicos.
Além disso, compostos como a nodularina inibem a PP2A e, consequentemente, poderiam levar a uma inibição funcional do OS4, impedindo a sua ação sobre as fosfoproteínas, que devem ser desfosforiladas em condições celulares normais. Por outro lado, a demecolcina e a colchicina perturbam a polimerização dos microtúbulos, o que pode levar indiretamente à inibição funcional do OS4 ao interferir com a progressão do ciclo celular e com as vias de transdução de sinal em que o OS4 está ativo. O paclitaxel (Taxol), ao estabilizar os microtúbulos, dificulta os processos dependentes da desmontagem dos microtúbulos, o que indiretamente pode inibir a atividade do OS4. A vinblastina, através da sua ligação à tubulina e subsequente inibição da formação de microtúbulos, também pode afetar os processos celulares, incluindo aqueles em que o OS4 está envolvido, causando assim uma inibição funcional do papel do OS4 na célula.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um inibidor potente das proteínas fosfatases 1 (PP1) e 2A (PP2A), que são essenciais para numerosos processos celulares, incluindo a regulação do ciclo celular e a transdução de sinais. A OS4, como fosfatase, pode ser inibida funcionalmente pelo ácido ocadaico através da inibição da sua atividade de fosfatase, levando a uma acumulação de substratos fosforilados que a OS4 normalmente desfosforilaria. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
À semelhança do ácido ocadaico, a calicilina A é também um forte inibidor da PP1 e da PP2A. Pode inibir funcionalmente a OS4 ao impedir a desfosforilação dos seus substratos, impedindo assim o papel da proteína na transdução de sinais e noutras vias reguladoras que dependem de eventos de desfosforilação. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
A cantharidina é outro inibidor das proteínas serina/treonina fosfatases, como a PP1 e a PP2A. Ao inibir estas fosfatases, manteria as proteínas num estado fosforilado, o que é contrário à atividade do OS4, inibindo assim funcionalmente a sua ação de desfosforilação. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
A fostriecina inibe seletivamente a proteína fosfatase 2A (PP2A) em detrimento da PP1. Esta inibição específica conduziria a uma inibição funcional da OS4, impedindo-a de atuar sobre os seus substratos de fosfatase, partindo do princípio de que a OS4 partilha uma sensibilidade semelhante aos inibidores da PP2A. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
O endothall é um inibidor da proteína fosfatase que impediria a atividade da OS4 ao manter as suas proteínas de substrato num estado fosforilado, que é o oposto do que a atividade da OS4 consegue. | ||||||
Colcemid | 477-30-5 | sc-202550A sc-202550 sc-202550B sc-202550C sc-202550D sc-202550E | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $67.00 $159.00 $312.00 $928.00 $1856.00 $6706.00 | 7 | |
A demecolcina interrompe a polimerização dos microtúbulos, o que pode alterar as vias de sinalização e os processos celulares que dependem da dinâmica dos microtúbulos. Dado que o OS4 está envolvido na regulação do ciclo celular, a demecolcina pode perturbar processos que requerem a atividade do OS4, levando à sua inibição funcional. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
A colchicina liga-se à tubulina, inibindo a polimerização dos microtúbulos. Isto poderia prejudicar a progressão do ciclo celular onde o OS4 está envolvido, levando à inibição funcional do OS4 ao interromper o seu papel no ciclo celular. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
O paclitaxel estabiliza os microtúbulos e, como resultado, pode inibir os processos celulares que dependem da desmontagem dos microtúbulos, o que incluiria as vias em que o OS4 está ativo, inibindo assim funcionalmente o OS4. | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
A vinblastina liga-se à tubulina, inibindo a formação de microtúbulos. Este facto poderia inibir funcionalmente o OS4, perturbando os processos celulares, em especial os associados ao ciclo celular e à transdução de sinais, nos quais se sabe que o OS4 desempenha um papel. | ||||||