OR8H3 Ativadores
Os activadores OR8H3 comuns incluem, entre outros, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e a L-noradrenalina CAS 51-41-2.
O OR8H3 pode iniciar uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à sua ativação. O isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico sintético, liga-se aos seus receptores correspondentes, desencadeando uma via de sinalização que resulta na ativação da adenilato ciclase. Esta enzima catalisa a conversão de ATP em AMPc, um mensageiro secundário que desempenha um papel fundamental na sinalização celular. A acumulação de AMPc no citoplasma pode ativar a proteína quinase A (PKA), que é capaz de fosforilar uma variedade de proteínas celulares, incluindo a OR8H3. Do mesmo modo, a forskolina, um diterpeno, actua diretamente na adenilato ciclase, contornando o envolvimento do recetor e conduzindo a um aumento do AMPc e à subsequente ativação da PKA, que pode então fosforilar a OR8H3. O IBMX, por seu lado, impede a degradação do AMPc através da inibição das fosfodiesterases, mantendo assim a PKA na sua forma ativa para fosforilar o OR8H3.
A epinefrina e a norepinefrina, ambas catecolaminas, estimulam os receptores adrenérgicos, que sinalizam através das proteínas G para aumentar a atividade da adenilato ciclase. Esta elevação dos níveis de AMPc promove a ativação da PKA, que por sua vez fosforila a OR8H3. A histamina, interagindo com os receptores H2, e a dopamina, através dos receptores dopaminérgicos, também aumentam a atividade da adenilato ciclase, elevando subsequentemente os níveis de AMPc e activando a PKA, o que leva à fosforilação da OR8H3. A adenosina e a PGE2, ao ligarem-se aos respectivos receptores, activam a adenilato ciclase, que aumenta o AMPc e ativa a PKA, resultando na fosforilação da OR8H3. Do mesmo modo, o PACAP e o glucagon, ao ligarem-se aos seus receptores específicos, estimulam a adenilato ciclase, o que leva a um aumento do AMPc e à ativação da PKA, que pode então fosforilar a OR8H3. Por último, a toxina da cólera, ao ativar permanentemente a subunidade alfa da Gs, leva a uma ativação contínua da adenilato ciclase, provocando uma elevação crónica dos níveis de AMPc e uma ativação sustentada da PKA, que subsequentemente fosforila a OR8H3.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
O isoproterenol é um composto sintético que actua como agonista dos receptores beta-adrenérgicos, levando à ativação da adenilato ciclase e a um aumento subsequente dos níveis de AMP cíclico (AMPc) na célula. O AMPc elevado pode levar à ativação da proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar e, assim, ativar o OR8H3 através de mecanismos dependentes da fosforilação. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
O IBMX, ou 3-Isobutyl-1-methylxanthine, é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, enzimas que decompõem o AMPc. Ao inibir estas enzimas, o IBMX aumenta os níveis intracelulares de AMPc, o que pode levar à ativação da PKA. A PKA pode então potencialmente fosforilar a OR8H3, levando à sua ativação. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
A epinefrina liga-se a receptores adrenérgicos na superfície celular, que podem ativar a adenilato ciclase e aumentar os níveis intracelulares de AMPc. Esta cascata pode levar à ativação da PKA, que pode fosforilar a OR8H3, levando à sua ativação. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $326.00 $485.00 | 3 | |
A norepinefrina, tal como a epinefrina, ativa os receptores adrenérgicos que estimulam a atividade da adenilato ciclase, resultando em níveis mais elevados de AMPc. O aumento do AMPc pode ativar a PKA, que, por sua vez, pode fosforilar e ativar a OR8H3. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
A histamina pode ligar-se aos receptores H2 que estão acoplados à adenilato ciclase através das proteínas Gs, levando a um aumento dos níveis de AMPc. O aumento do AMPc pode ativar a PKA, que pode fosforilar e assim ativar a OR8H3. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina interage com os receptores de dopamina que podem ativar a adenilato ciclase, provocando um aumento da concentração de AMPc. Isto pode levar à ativação da PKA, que pode resultar na fosforilação e ativação da OR8H3. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
A adenosina liga-se a determinados receptores de adenosina, que podem ativar a adenilato ciclase e levar a um aumento dos níveis de AMPc. Isto pode ativar a PKA, que pode então fosforilar e ativar a OR8H3. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) interage com os seus receptores acoplados à proteína G, o que pode levar à ativação da adenilato ciclase e a um aumento dos níveis de AMPc. Através da ativação da PKA, a PGE2 pode promover a fosforilação e a ativação da OR8H3. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
O polipeptídeo ativador da adenilato ciclase hipofisária (PACAP) liga-se aos seus receptores, estimulando a adenilato ciclase e aumentando o AMPc. A subsequente ativação da PKA pode levar à fosforilação e ativação da OR8H3. | ||||||