OR8G5 Ativadores
Os activadores comuns do OR8G5 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a PGE2 CAS 363-24-6 e a histamina, base livre CAS 51-45-6.
O OR8G5 inclui uma variedade de compostos que influenciam as vias de sinalização que levam à sua ativação. A forskolina é um estimulador direto da adenilil ciclase, que catalisa a conversão do ATP em cAMP. O aumento dos níveis de AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), que depois fosforila a OR8G5, resultando na sua ativação. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, liga-se aos receptores beta-adrenérgicos e aumenta a atividade da adenilil ciclase, aumentando assim a produção de AMPc. O AMPc, por sua vez, ativa a PKA, que fosforila e ativa a OR8G5. O IBMX actua de uma forma ligeiramente diferente: é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, enzimas responsáveis pela degradação do AMPc. Ao impedir a degradação do AMPc, o IBMX eleva indiretamente os níveis de AMPc, facilitando assim a ativação da PKA e a subsequente fosforilação da OR8G5.
A PGE2 e a histamina activam receptores acoplados à proteína G que sinalizam através da adenilil ciclase para aumentar os níveis de AMPc intracelular, levando à ativação da PKA e à fosforilação da OR8G5. A dopamina e a epinefrina também promovem a ativação da OR8G5 através da sua interação com receptores específicos acoplados à proteína G que estimulam a produção de AMPc. O glucagon, ligando-se ao seu próprio recetor, inicia de forma semelhante uma cascata de sinalização que resulta num aumento do AMPc e na fosforilação da OR8G5 mediada pela PKA. A anisomicina ativa as proteínas cinases activadas pelo stress, o que pode também levar à fosforilação da OR8G5. O rolipram, inibindo a fosfodiesterase 4, aumenta os níveis de AMPc, permitindo à PKA fosforilar e ativar a OR8G5. Por último, o salbutamol e a terbutalina, agonistas selectivos dos receptores beta2-adrenérgicos, aumentam o AMPc intracelular, activando assim a PKA. A PKA ativa pode então fosforilar e ativar a OR8G5, completando o processo de transdução de sinal iniciado por estes activadores químicos.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
O isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, liga-se aos receptores beta-adrenérgicos e estimula a atividade da adenilil ciclase, levando a um aumento da produção de AMPc que, por sua vez, ativa a PKA. A ativação da PKA pode levar à ativação da OR8G5. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, que aumenta o AMPc ao impedir a sua degradação. Níveis elevados de AMPc activam a PKA, que pode fosforilar e ativar a OR8G5 como parte da transdução do sinal AMPc. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) interage com os seus receptores acoplados à proteína G, levando a um aumento dos níveis intracelulares de cAMP. Isto pode ativar a PKA, que tem então o potencial de ativar a OR8G5 através da fosforilação. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
A histamina pode ligar-se aos receptores H2, que estão acoplados a proteínas Gs, levando à ativação da adenilil ciclase e ao aumento dos níveis de AMPc. O AMPc produzido pode ativar a PKA, o que pode resultar na ativação do OR8G5. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina pode ligar-se aos receptores do tipo D1 da dopamina, levando à ativação da adenilil ciclase e ao aumento dos níveis de AMPc. Este AMPc pode ativar a PKA, que pode então levar à fosforilação e ativação do OR8G5. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
A epinefrina interage com os receptores beta-adrenérgicos, levando ao aumento do AMPc e à ativação da PKA. A PKA pode então fosforilar e ativar o OR8G5 na sua via de sinalização. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
A anisomicina é um inibidor da síntese proteica que pode ativar as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK), que estão envolvidas nas respostas celulares às citocinas e ao stress. As SAPKs podem potencialmente fosforilar e ativar o OR8G5. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), levando a um aumento do AMPc nas células. O aumento dos níveis de AMPc pode ativar a PKA, que pode subsequentemente fosforilar e ativar a OR8G5. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $94.00 $141.00 | ||
O salbutamol é um agonista seletivo dos receptores beta2-adrenérgicos que pode aumentar o AMPc intracelular através da ativação da adenilil ciclase. O AMPc ativa a PKA, que pode levar à fosforilação e ativação da OR8G5 na via de sinalização. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $92.00 $378.00 | 2 | |
A terbutalina ativa os receptores beta2-adrenérgicos, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode então fosforilar e ativar a OR8G5 como parte da cascata de sinalização adrenérgica. | ||||||