OR6C4 Ativadores

Os activadores comuns de OR6C4 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a capsaicina CAS 404-86-4, o zinco CAS 7440-66-6 e a Icilina CAS 36945-98-9.

Os activadores químicos da OR6C4 podem ser compreendidos através das suas interacções com várias vias de sinalização que, em última análise, conduzem à ativação da proteína. Sabe-se que a forskolina ativa a adenilil ciclase, o que aumenta a concentração intracelular de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado pode ativar a proteína quinase A (PKA), uma quinase que pode fosforilar a OR6C4, activando-a assim. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, aumenta os níveis de AMPc intracelular, o que, por sua vez, leva à ativação da PKA. A PKA tem então o potencial de fosforilar a OR6C4. A capsaicina, que é um ativador bem conhecido do recetor TRPV1, pode iniciar vias de mensageiros secundários que influenciam a ativação de vários receptores acoplados à proteína G (GPCR), incluindo o OR6C4. O gluconato de zinco pode modular a função dos GPCRs e pode interagir diretamente com o OR6C4 ou induzir uma alteração conformacional que ativa a proteína.

Continuando com o tema do envolvimento dos GPCR, a adenosina e a histamina actuam nos seus respectivos receptores, que fazem parte da família dos GPCR. Os receptores de adenosina, quando activados, podem iniciar cascatas de sinalização que levam à ativação de outros GPCR, como o OR6C4. A histamina também ativa os seus próprios tipos de GPCR, que podem ter um efeito em cascata, levando potencialmente à ativação do OR6C4 como parte de uma resposta celular mais ampla. A pilocarpina, um agonista dos receptores muscarínicos da acetilcolina, provoca um aumento dos níveis de cálcio intracelular, que pode ativar as vias de sinalização que envolvem a OR6C4. O cinacalcet ativa o recetor sensível ao cálcio (CaSR), que influencia as vias de sinalização do cálcio e pode resultar na ativação da OR6C4. Além disso, a icilina e o mentol são ambos activadores dos canais TRPM8, que alteram a sinalização do cálcio. As alterações dos níveis de cálcio intracelular podem desencadear vias que podem ativar a OR6C4. Por último, o vardenafil e o sildenafil inibem a fosfodiesterase de tipo 5, levando a uma presença sustentada de GMPc, que pode ativar proteínas quinases com capacidade para ativar a OR6C4.