OR5H6 Inibidores

Os inibidores comuns do OR5H6 incluem, entre outros, a α-naftoflavona CAS 604-59-1, a quinidina CAS 56-54-2, o cetoconazol CAS 65277-42-1, a cloroquina CAS 54-05-7 e a capsazepina CAS 138977-28-3.

Os inibidores químicos do recetor olfativo 5H6 podem interferir com a função do recetor através de uma variedade de mecanismos. A alfa-naftoflavona e o cetoconazol são conhecidos por inibir as enzimas do citocromo P450, que são essenciais no metabolismo de várias substâncias. Ao inibir estas enzimas, estes produtos químicos podem alterar os níveis de pequenas moléculas nas células, afectando a função do recetor olfativo 5H6. A quinidina e a tetrodotoxina, por outro lado, têm como alvo os canais de sódio dependentes de voltagem. A inibição destes canais pela quinidina e pela tetrodotoxina pode alterar o potencial de membrana, que é crucial para o início e a propagação de sinais nos neurónios, incluindo os que seriam normalmente transduzidos pelo recetor olfativo 5H6.

Outros inibidores, como a cloroquina, a capsazepina e o verapamil, perturbam diferentes aspectos da função celular. A cloroquina pode alterar o pH das vesículas intracelulares, afectando potencialmente a maturação do recetor olfativo 5H6. A capsazepina actua como um antagonista do recetor TRPV1, um tipo de canal de cálcio, e a sua inibição pode reduzir o influxo de cálcio, que é um segundo mensageiro vital em muitas vias de sinalização, incluindo as que envolvem o recetor olfativo 5H6. O verapamil, um bloqueador dos canais de cálcio, pode inibir as vias de sinalização dependentes do cálcio, que podem ser parte integrante da função do recetor olfativo 5H6. O cloreto de cobalto (II) induz respostas de stress celular que imitam a hipóxia, o que pode prejudicar a dobragem e a localização das proteínas, incluindo a do recetor olfativo 5H6. Do mesmo modo, a Concanavalina A liga-se a glicoproteínas e, uma vez que o recetor olfativo 5H6 é uma glicoproteína, esta ligação pode impedir a dobragem ou o tráfico adequados do recetor. Por último, o omeprazol e o dihidro-β-agarofurano influenciam as condições celulares, alterando o equilíbrio do pH sistémico e a homeostase do colesterol, respetivamente. Estas alterações podem afetar a conformação do recetor olfativo 5H6 ou a sua localização nos domínios da jangada lipídica, conduzindo à inibição funcional.