Os inibidores de OR4K5 são um grupo de compostos químicos que têm impacto na atividade dos receptores olfactivos através da modulação de várias vias de sinalização e processos celulares nos neurónios sensoriais. Estes inibidores exercem os seus efeitos através da interação com os canais de potenciais receptores transitórios (TRP), como o TRPM8 e o TRPA1, que estão envolvidos na termossensação e podem competir com as vias olfactivas, conduzindo, em última análise, a uma diminuição da atividade do OR4K5 através de uma conversa cruzada entre modalidades sensoriais. Além disso, alguns destes inibidores interagem com os canais TRPV1, responsáveis pela sensação de calor, e podem alterar o ambiente dos neurónios sensoriais, afectando indiretamente a atividade do recetor olfativo ao competir por moléculas de sinalização intracelular partilhadas. O bloqueio não seletivo dos canais TRP pode também diminuir a atividade dos neurónios sensoriais, incluindo os que expressam OR4K5, ao perturbar o fluxo normal de iões e as alterações do potencial de membrana resultantes, que são cruciais para a iniciação e propagação dos potenciais de ação. Esta perturbação pode levar a uma redução da capacidade do recetor para responder aos seus ligandos odoríferos específicos. Além disso, certos inibidores podem ter como alvo os domínios da balsa lipídica dentro da membrana neuronal onde o OR4K5 está localizado, alterando o microambiente e afectando a conformação e a função do recetor. Ao alterar a paisagem física e química da membrana, estes compostos podem afetar a capacidade do OR4K5 para a deteção de odorantes e a transdução de sinais.
Para além destes mecanismos, a atividade do OR4K5 pode ser influenciada pela regulação das cascatas de sinalização da proteína G que são parte integrante do processo de transdução olfactiva. Os compostos que modulam a atividade da adenilato ciclase, das fosfodiesterases ou das proteínas cinases envolvidas nestas vias podem levar a uma resposta alterada do recetor aos odorantes. Ao aumentar a degradação do AMP cíclico, o mensageiro secundário na transdução do sinal olfativo, ou ao afetar os estados de fosforilação das proteínas envolvidas na via de sinalização, estes inibidores podem diminuir a sensibilidade e a capacidade de resposta do OR4K5. Alguns destes compostos podem também afetar os níveis de expressão ou a estabilidade da proteína OR4K5, conduzindo a uma presença diminuída na superfície dos neurónios sensoriais e, por conseguinte, a uma resposta funcional reduzida aos estímulos odoríferos.
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
Agonista dos canais de potencial recetor transiente (TRP), especificamente TRPM8 e TRPA1, que estão envolvidos na termossensação. A ativação destes canais pode modular a sinalização olfactiva, competindo com as vias relacionadas com o OR4K5 devido ao cross-talk entre os neurónios sensoriais termossensoriais e olfactivos, levando à inibição. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Ativador do canal TRPV1, que está implicado na sensação de calor. Esta ativação pode inibir a função do OR4K5 ao alterar o ambiente do neurónio sensorial, afectando indiretamente a atividade do recetor olfativo devido à competição por moléculas e vias de sinalização intracelular. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
Agonista dos canais TRPM8. A sua ação pode inibir indiretamente a OR4K5, alterando a sinalização dos neurónios sensoriais através de um efeito competitivo nas vias intracelulares partilhadas que processam os estímulos sensoriais, levando à diminuição da atividade da OR4K5. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Bloqueador não seletivo dos canais TRP, que pode levar a uma diminuição da atividade dos neurónios sensoriais, inibindo indiretamente as vias de sinalização olfactiva em que a OR4K5 está envolvida, devido à interação entre diferentes modalidades sensoriais e os componentes de sinalização partilhados a jusante. | ||||||
Chloroform | 67-66-3 | sc-239527A sc-239527 | 1 L 4 L | $110.00 $200.00 | 1 | |
Pode inibir indiretamente a OR4K5, alterando o ambiente lipídico dos neurónios receptores olfactivos, o que pode alterar a conformação do recetor ou a acessibilidade aos seus ligandos, conduzindo a uma atividade reduzida. | ||||||
Eugenol | 97-53-0 | sc-203043 sc-203043A sc-203043B | 1 g 100 g 500 g | $31.00 $61.00 $214.00 | 2 | |
Sabe-se que afecta os canais iónicos nos neurónios sensoriais. Pode inibir indiretamente a OR4K5 modulando a atividade destes canais, que fazem parte dos mecanismos de transdução de sinal nos neurónios olfactivos, levando à alteração das cascatas de sinalização intracelular que são essenciais para a função da OR4K5. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
É conhecido por interagir e inibir vários canais iónicos e receptores membranares. Pode inibir indiretamente a OR4K5 ligando-se e alterando a função destes canais iónicos nos neurónios olfactivos, afectando os processos de transdução de sinal em que a OR4K5 participa. | ||||||
Pentyl acetate | 628-63-7 | sc-215691 | 250 ml | $65.00 | ||
Frequentemente utilizada como odorante em estudos olfactivos, pode saturar os receptores olfactivos e inibir indiretamente a OR4K5 através de inibição competitiva, uma vez que pode ocupar os locais de ligação da OR4K5, impedindo o recetor de interagir com os seus ligandos específicos. | ||||||
Methyl Salicylate | 119-36-8 | sc-204802 sc-204802A | 250 ml 500 ml | $46.00 $69.00 | ||
Um composto com propriedades odoríferas que pode envolver múltiplos receptores olfactivos, causando potencialmente uma inibição competitiva do OR4K5 ao ocupar os seus locais de ligação ao ligando ou ao alterar a conformação do recetor, levando à inibição da sua atividade de sinalização. | ||||||
Diethyl phthalate | 84-66-2 | sc-239738 sc-239738A | 25 ml 500 ml | $26.00 $32.00 | ||
Sabe-se que afecta os receptores olfactivos e pode inibir indiretamente a atividade do OR4K5 por ligação competitiva ou por alteração da conformação do recetor, diminuindo assim a sua capacidade de sinalizar após a ligação do ligando. |