OR2D2 Inibidores

Os inibidores comuns da OR2D2 incluem, entre outros, a quinidina CAS 56-54-2, o cetoconazol CAS 65277-42-1, o zinco CAS 7440-66-6, o sulfato de cobre(II) CAS 7758-98-7 e a lidocaína CAS 137-58-6.

Os inibidores da OR2D2 englobam uma gama de compostos que podem inibir indiretamente a atividade funcional da proteína OR2D2, que faz parte da família de receptores olfactivos dos GPCRs. Estes inibidores não têm como alvo direto a OR2D2, mas actuam através de vários mecanismos para afetar as vias de sinalização e os processos celulares em que a OR2D2 está envolvida. Por exemplo, a quinidina e a lidocaína inibem os canais de sódio, levando à redução da excitabilidade neuronal, que é essencial para o início da sinalização mediada pela OR2D2. O cetoconazol altera a composição lipídica das membranas celulares, afectando potencialmente o microambiente necessário para o funcionamento adequado da OR2D2. Os iões de zinco e os compostos de cobre, incluindo o sulfato de cobre e o cloreto de cobre, actuam como moduladores alostéricos dos GPCR, e a sua ligação ao OR2D2 pode resultar em alterações conformacionais que reduzem a atividade do recetor.

Além disso, o antagonismo de largo espetro dos GPCRs pela clozapina e o bloqueio dos receptores de dopamina e serotonina pela clorpromazina podem levar a alterações nos níveis de AMPc, que são cruciais para a sinalização da OR2D2. O verapamil e o diltiazem, ao inibirem os canais de cálcio, reduzem o influxo de cálcio, podendo assim afetar a fosforilação e a atividade da OR2D2. A inibição do ENaC pela amilorida afecta o equilíbrio iónico no epitélio olfativo, o que pode alterar indiretamente a função da OR2D2 devido a alterações da excitabilidade dos neurónios sensoriais olfactivos. O propanolol, através do seu efeito antagonista nos receptores beta-adrenérgicos, provoca uma redução dos níveis de AMPc, o que pode diminuir a eficácia de sinalização da OR2D2.