OR1S2 Inibidores
Os inibidores comuns de OR1S2 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3, Haloperidol CAS 52-86-8, LY 294002 CAS 154447-36-6 e Propranolol CAS 525-66-6.
Os inibidores da OR1S2 abrangem uma gama de compostos que visam vários aspectos da sinalização dos GPCR, quer por interação direta com os receptores, quer por alteração do ambiente de sinalização dos receptores. A estaurosporina, por exemplo, é um inibidor da pan-quinase que pode atenuar o nível de fosforilação da OR1S2, levando a uma diminuição da sua atividade funcional. A toxina da tosse convulsa, ao ADP-ribosilar a subunidade alfa das proteínas G do tipo Gi/o, pode perturbar o acoplamento do OR1S2 à sua proteína G associada, impedindo assim a capacidade do recetor de regular os efectores a jusante, como a adenilato ciclase.
Outros compostos, como o LY294002 e o U73122, têm como alvo enzimas específicas da cascata de sinalização dos GPCR. O LY294002 inibe a PI3K, que está envolvida no recrutamento e ativação de componentes de sinalização a jusante essenciais para a função da OR1S2. Isto pode resultar na redução da atividade da OR1S2 devido a uma propagação de sinal deficiente. O U73122, ao inibir a fosfolipase C, pode interromper a geração de segundos mensageiros a partir de PIP2, impedindo a transdução de sinal mediada por OR1S2 através da via da proteína Gq. Estes inibidores demonstram a intrincada rede de interacções e mecanismos de feedback que regulam a atividade do OR1S2, em que a alteração de um componente da via de sinalização pode ter um efeito em cascata na função do recetor.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um inibidor não específico da proteína quinase. Ao inibir as proteínas cinases, pode reduzir a fosforilação dos receptores acoplados à proteína G (GPCRs), incluindo o OR1S2, impedindo a sua ativação e subsequente sinalização. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
A Toxina da Tosse convulsa ADP-ribosiliza irreversivelmente a subunidade alfa das proteínas G do tipo Gi/o, o que pode impedir o OR1S2 de inibir a adenilato ciclase, mantendo assim níveis elevados de AMPc e mantendo o recetor num estado inativo. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
O haloperidol actua como antagonista dos receptores de dopamina, outro tipo de GPCR. Ao alterar a via dopaminérgica, poderia afetar indiretamente o ambiente de sinalização e dessensibilizar os GPCR como o OR1S2 através de mecanismos de regulação cruzada. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K. A PI3K está envolvida na ativação da AKT, que pode fosforilar e regular o tráfico de GPCR. A inibição da PI3K pode reduzir o tráfico de OR1S2 para a membrana, reduzindo a sua atividade. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
O propranolol é um antagonista beta-adrenérgico que pode afetar os receptores beta-adrenérgicos GPCR. Uma vez que estes receptores têm frequentemente uma ligação cruzada com outros GPCR, a inibição pode levar a efeitos a jusante que reduzem a atividade do OR1S2. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
O ritonavir é conhecido por inibir a atividade do citocromo P450 3A4. Esta enzima metaboliza certos ligandos GPCR e a sua inibição pode levar a uma alteração da disponibilidade de ligandos para o OR1S2, possivelmente reduzindo a sua ativação. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
A clorpromazina é um antagonista dos receptores da dopamina e pode bloquear a sinalização dos GPCR. A alteração da sinalização dopaminérgica pode diminuir indiretamente a atividade da OR1S2 através de alterações na dessensibilização ou internalização do recetor. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
A galleína é um inibidor da sinalização da subunidade Gβγ. Ao inibir a função de Gβγ, pode inibir indiretamente a sinalização de GPCRs como OR1S2 que dependem destas subunidades para a sua cascata de sinalização. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
A suramina é um antagonista não específico de vários GPCRs. Ao ligar-se a estes receptores, pode impedir a ativação do OR1S2, quer por impedimento estérico, quer por alteração das jangadas lipídicas onde residem os GPCR. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
O cetoconazol inibe as enzimas do citocromo P450, afectando a síntese e o metabolismo de vários ligandos GPCR. Isto pode levar a uma diminuição da ativação da OR1S2 devido a concentrações alteradas de ligandos. | ||||||