OR1B1 Ativadores

Os activadores OR1B1 comuns incluem, entre outros, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, a curcumina CAS 458-37-7, o resveratrol CAS 501-36-0, o NOC-18 CAS 146724-94-9 e a histamina, base livre CAS 51-45-6.

Sabe-se que os compostos polifenólicos como a epigalocatequina galato, a curcumina e o resveratrol, por exemplo, modulam as actividades das cinases e afectam os factores de transcrição, alterando assim a conformação e a função das proteínas. Estes compostos integram-se na sinalização celular, conduzindo potencialmente a uma série de modificações que podem ativar as proteínas. Pequenas moléculas como o Sildenafil e o NOC-18 visam especificamente mensageiros secundários como o AMPc e o GMPc, que desempenham papéis vitais na regulação da atividade das proteínas. Ao aumentar os níveis destes mensageiros, podem desencadear uma cascata de acontecimentos que resultam na ativação das proteínas. Do mesmo modo, compostos como a acetilcolina e a histamina iniciam os seus efeitos ligando-se aos respectivos receptores, desencadeando uma reação em cadeia no interior da célula que pode influenciar a atividade de várias proteínas.

O impacto de compostos como a capsaicina é realizado através da sua interação com canais iónicos como os receptores vanilóides, que podem levar a alterações na sinalização do cálcio, um modulador crítico da atividade das proteínas. O cloreto de lítio, por outro lado, demonstra a capacidade dos produtos químicos para alterar a atividade proteica, influenciando as concentrações de iões intracelulares e as vias de sinalização relacionadas. Os inibidores da fosfodiesterase, como o IBMX, elevam os níveis de AMPc, o que pode ter um amplo efeito ativador nas proteínas controladas por este mensageiro secundário. O papel da ouabaína na inibição da bomba Na+/K+-ATPase mostra como a alteração dos gradientes iónicos pode afetar indiretamente as vias de sinalização e a atividade das proteínas. A dexametasona, um glucocorticoide, liga-se ao seu recetor para modificar os padrões de expressão dos genes, o que pode ter efeitos a jusante na ativação das proteínas.