OR10K2 Inibidores
Os inibidores comuns do OR10K2 incluem, entre outros, o zinco CAS 7440-66-6, o cobre CAS 7440-50-8, o vermelho de ruténio CAS 11103-72-3, a capsazepina CAS 138977-28-3 e a brefeldina A CAS 20350-15-6.
Os inibidores de OR10K2 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade do recetor OR10K2, um recetor acoplado à proteína G (GPCR) envolvido na sinalização olfactiva. O recetor OR10K2 pertence à grande família dos receptores olfactivos, que é responsável pela deteção de moléculas odoríferas e pelo início de cascatas de sinalização que conduzem à perceção do cheiro. Estes receptores, incorporados no epitélio olfativo, reconhecem odorantes específicos e transmitem sinais através de vias intracelulares mediadas pelo monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). Os inibidores da OR10K2 funcionam bloqueando a interação entre as moléculas odorantes e o recetor, impedindo assim a ativação de processos de sinalização subsequentes. A relação estrutura-atividade destes inibidores é crucial para determinar a sua afinidade e seletividade para o recetor OR10K2, com modificações nas estruturas moleculares que potencialmente aumentam a potência inibitória.Quimicamente, os inibidores OR10K2 podem ser pequenas moléculas orgânicas caracterizadas por grupos funcionais específicos que permitem uma ligação de alta afinidade ao local ativo do recetor. Entre esses inibidores encontram-se frequentemente caraterísticas estruturais que imitam os fixadores naturais da OR10K2, o que aumenta a sua capacidade de ligação competitiva. No entanto, o seu modo de ação pode variar, dependendo se actuam como inibidores reversíveis ou irreversíveis. Os inibidores reversíveis formam normalmente interações não covalentes, enquanto os inibidores irreversíveis podem formar ligações covalentes com resíduos-chave no recetor. O desenvolvimento destes inibidores requer uma compreensão profunda da estrutura 3D do recetor e da dinâmica de ligação ao fixador, que são frequentemente exploradas através de técnicas de modelação computacional, cristalografia ou ressonância magnética nuclear (RMN). As interações moleculares entre o OR10K2 e os seus inibidores também podem ser estudadas através de um rastreio de elevado rendimento, permitindo a identificação de compostos principais com propriedades de ligação optimizadas.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Os iões de zinco podem modular a atividade dos receptores olfactivos ligando-se a sítios específicos da proteína recetora ou do complexo recetor acoplado à proteína G (GPCR) associado, conduzindo a alterações conformacionais que diminuem a sensibilidade e a sinalização do recetor olfativo 10K2. | ||||||
Copper | 7440-50-8 | sc-211129 | 100 g | $50.00 | ||
Sabe-se que os iões de cobre se ligam aos receptores olfactivos e modificam a sua atividade. No caso do recetor olfativo 10K2, a ligação do Cu2+ pode alterar a conformação do recetor e prejudicar a transdução de sinal, resultando numa resposta funcional diminuída às moléculas odoríferas. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Sabe-se que o vermelho de ruténio bloqueia os canais de cálcio. Uma vez que a sinalização do recetor olfativo envolve vias mediadas pelo cálcio, a aplicação de Vermelho de Ruténio pode inibir indiretamente a função do recetor olfativo 10K2, impedindo o influxo de cálcio necessário para a ativação do recetor e subsequente transdução de sinal. | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
Trata-se de um análogo sintético da capsaicina e é um antagonista dos receptores vanilóides. Embora afecte principalmente os canais TRPV1, também pode influenciar a função do recetor olfativo através da modulação dos canais iónicos e das vias de sinalização que são partilhadas com o recetor olfativo 10K2, levando à diminuição da ativação do recetor. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A perturba o transporte de proteínas através da inibição do fator de ribosilação ADP, que pode inibir indiretamente o recetor olfativo 10K2, impedindo o seu tráfico adequado para a superfície celular onde pode interagir com odorantes, diminuindo assim a sua atividade funcional. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
Como agonista inverso seletivo do recetor canabinóide CB1, o Rimonabant pode também ter impacto nas vias de sinalização dos GPCR que são partilhadas com os receptores olfactivos. A sua ação pode levar à alteração da função de componentes de sinalização a jusante que são necessários para a ativação do recetor olfativo 10K2, diminuindo assim a sua atividade funcional. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
A suramina é um antagonista dos receptores purinérgicos P2. Pode inibir indiretamente a função do recetor olfativo 10K2 ao interferir com as vias de sinalização mediadas pelo ATP, que se sabe modularem a sinalização dos receptores olfactivos, conduzindo assim a uma diminuição da atividade dos receptores. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Como análogo da glucose, a 2-Deoxi-D-glucose interfere com a glicólise. Uma vez que a sinalização do recetor olfativo requer ATP, um resultado da glicólise, a inibição desta via metabólica pode diminuir a atividade funcional do recetor olfativo 10K2, reduzindo o fornecimento de energia necessária para a transdução de sinal. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
O ácido niflúmico é um inibidor dos canais de cloreto, que pode modular a atividade dos GPCR, incluindo os receptores olfactivos. Ao inibir os canais de cloreto, o ácido niflúmico pode diminuir indiretamente a sinalização do recetor olfativo 10K2, uma vez que os iões cloreto desempenham um papel no processo de transdução olfactiva. | ||||||