OR10H3 Inibidores

Os inibidores comuns da OR10H3 incluem, entre outros, a amilorida - HCl CAS 2016-88-8, o metimazol CAS 60-56-0, a cloroquina CAS 54-05-7, o sulfato de cobre (II) CAS 7758-98-7 e a cimetidina CAS 51481-61-9.

Os inibidores da OR10H3 englobam uma gama diversificada de compostos químicos, cada um capaz de afetar indiretamente a atividade funcional da proteína OR10H3 através de mecanismos distintos. Por exemplo, a inibição das enzimas do citocromo P450 pelo cetoconazol pode levar a uma diminuição local dos níveis de esteróides no epitélio olfativo, o que pode atenuar a atividade da OR10H3. A brefeldina A interrompe o transporte de proteínas do retículo endoplasmático para o aparelho de Golgi, o que é crucial para a localização correcta dos receptores acoplados à proteína G, como o OR10H3, na superfície celular. A ADP-ribosilação das proteínas G do tipo Gi/o pela toxina da tosse convulsa impede o OR10H3 de mediar a sinalização inibitória, que é essencial para a sua função normal como GPCR.

O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) pode fosforilar e dessensibilizar os GPCRs através da ativação da PKC, o que poderia levar à desregulação do OR10H3. Da mesma forma, a forskolina aumenta os níveis de AMPc e ativa a PKA, que também pode fosforilar e dessensibilizar o OR10H3, resultando numa inibição funcional. A capacidade da clorpromazina para interferir com o metabolismo dos fosfolípidos na membrana celular pode alterar a conformação ou o ambiente dos GPCR, incluindo o OR10H3, inibindo assim a sua função. O ácido retinóico pode modular a expressão ou a atividade do OR10H3 indiretamente, afectando a diferenciação dos neurónios sensoriais olfactivos e alterando o seu fenótipo.