OR10H3 Ativadores

Os activadores comuns do OR10H3 incluem, entre outros, a beta-ionona CAS 14901-07-6, o 1,8-cineol CAS 470-82-6, o acetato de geranilo CAS 105-87-3, o 2-feniletanol CAS 60-12-8 e o anetol CAS 104-46-1.

O OR10H3 inclui uma variedade de compostos que se ligam especificamente ao domínio de ligação do ligando da proteína e activam a via de transdução do sinal olfativo. A beta-ionona, por exemplo, encaixa no local de ligação do odorante da OR10H3, induzindo uma mudança conformacional que leva à ativação funcional do recetor. Esta alteração conformacional é crucial, pois desencadeia a propagação de um sinal pelo neurónio recetor olfativo, que é o processo fundamental para a perceção do odor. Do mesmo modo, o alfa-cedreno e o eucaliptol ligam-se à bolsa hidrofóbica e à região específica do ligando OR10H3, respetivamente. A sua ligação promove um mecanismo recetor acoplado à proteína G, que é a marca da transdução de sinal nos receptores olfactivos. A cadeia de ativação prossegue com compostos como o acetato de geranilo e o dihidrojasmonato de metilo, que, ao encaixarem-se perfeitamente no local de ligação do ligando, estabilizam a conformação ativa do OR10H3. Esta estabilização é fundamental para promover o sinal que resulta na resposta olfactiva.

O cedrol e o álcool fenetílico também funcionam como activadores do OR10H3, interagindo com o local de ligação e o local ativo do recetor. Estas interacções provocam alterações na estrutura do recetor que, por sua vez, iniciam a via de sinalização da proteína G que é intrínseca ao sentido do olfato. O anetol e o isopulegol contribuem ainda mais para este processo, ligando-se à bolsa de ligação do recetor e interagindo com sítios específicos da proteína, induzindo reacções intracelulares que são características da perceção olfactiva. O linalol e o alfa-pineno ligam-se, respetivamente, à região de ligação específica do recetor e ao recetor olfativo, levando ambos à ativação da via de sinalização da proteína G. Por último, o citronelal ativa o OR10H3 ocupando a sua região de ligação ao ligando, efectuando uma mudança conformacional que reforça os processos de sinalização a jusante, relacionados com a deteção e a discriminação das moléculas odoríferas. Cada uma destas substâncias químicas, através da sua interação precisa com a OR10H3, desempenha um papel fundamental na ativação e na função desta proteína recetora olfactiva.