OR10AD1 Ativadores
Os activadores comuns da OR10AD1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a genisteína CAS 446-72-0 e o zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
Os activadores químicos do OR10AD1 funcionam modulando os níveis intracelulares de nucleótidos cíclicos, como o AMPc e o GMPc, e influenciando as proteínas cinases que podem fosforilar e ativar o recetor olfativo. A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, que catalisa a conversão de ATP em cAMP. O aumento resultante dos níveis de AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), uma enzima que pode fosforilar o OR10AD1, aumentando a sua capacidade de ligação às moléculas odorantes. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, eleva os níveis de AMPc, que por sua vez ativa a PKA. A fosforilação pela PKA prepara o OR10AD1 para a ativação. Além disso, tanto o IBMX como o Rolipram elevam o AMPc através da inibição de diferentes fosfodiesterases (PDE), que são enzimas que decompõem o AMPc. O IBMX é um inibidor não seletivo da PDE, enquanto o Rolipram inibe especificamente a PDE4. A inibição destas enzimas pelo IBMX e pelo Rolipram impede a degradação do AMPc, levando a uma acumulação que ativa a PKA, com a subsequente ativação da OR10AD1.
O Sildenafil, o Vardenafil e o Tadalafil actuam através da inibição da PDE5, uma enzima responsável pela degradação do GMPc. A inibição da PDE5 leva a um aumento dos níveis de GMPc, que ativa a proteína quinase G (PKG). A PKG pode então fosforilar a OR10AD1, resultando na sua ativação. O zaprinast também tem como alvo a PDE5, produzindo um efeito semelhante no GMPc e na PKG, levando à ativação da OR10AD1. Por outro lado, a Cilostamida e a Anagrelida inibem seletivamente a PDE3, o que também resulta em níveis elevados de cAMP e subsequente ativação da PKA. A PKA pode fosforilar a OR10AD1, desempenhando assim um papel na sua ativação. Por último, a genisteína, um inibidor da tirosina quinase, pode influenciar indiretamente a ativação da OR10AD1. Ao inibir as tirosina-cinases que regulam negativamente as vias de transdução de sinal, a genisteína pode reforçar os processos que conduzem à ativação da OR10AD1, embora os mecanismos precisos através dos quais isso acontece sejam menos directos do que as acções do AMPc e do GMPc sobre as respectivas cinases.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP), que por sua vez pode ativar a proteína quinase A (PKA). A PKA fosforila e ativa a OR10AD1, aumentando a sua capacidade de se ligar a moléculas odoríferas. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, aumenta os níveis de cAMP, activando a PKA. A ativação da PKA pode levar à fosforilação e, consequentemente, à ativação do OR10AD1, aumentando a sua sensibilidade a moléculas odoríferas específicas. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
A 3-Isobutil-1-metilxantina (IBMX) é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, que aumenta o AMPc ao impedir a sua degradação. Níveis elevados de AMPc podem levar à ativação da PKA, que pode fosforilar e, assim, ativar a OR10AD1. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína, um inibidor da tirosina quinase, pode levar indiretamente à ativação da OR10AD1 através da inibição das tirosina quinases reguladoras negativas, aumentando assim potencialmente os processos de transdução de sinal que activam a OR10AD1. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast inibe a fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), que impede a degradação do GMPc. O GMPc elevado pode ativar a proteína quinase G (PKG), que pode fosforilar e ativar o OR10AD1, aumentando assim a sua capacidade de detetar odorantes. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram inibe a fosfodiesterase 4 (PDE4), levando a um aumento dos níveis de AMPc. Este aumento do AMPc pode ativar a PKA, que tem então o potencial de fosforilar e ativar a OR10AD1, aumentando a sua transdução do sinal odorífero. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
A cilostamida inibe seletivamente a PDE3, levando a um aumento dos níveis de cAMP. O aumento do AMPc ativa a PKA, que pode fosforilar a OR10AD1, levando à sua ativação e a uma melhor sinalização odorante. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
O vardenafil, um inibidor da PDE5, impede a degradação do GMPc, levando à ativação da PKG. A PKG activada pode fosforilar a OR10AD1, resultando na sua ativação e aumentando potencialmente a sua resposta a vários odorantes. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
O tadalafil actua como um inibidor da PDE5, aumentando os níveis de GMPc, o que pode levar à ativação da PKG. A PKG pode então fosforilar e ativar a OR10AD1, aumentando assim as suas capacidades de sinalização olfactiva. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
A anagrelida inibe a PDE3, levando a um aumento dos níveis de cAMP. Esta elevação do AMPc ativa a PKA, que é conhecida por fosforilar várias proteínas, incluindo potencialmente a OR10AD1, activando-a e aumentando a sua função nas vias de sinalização olfactiva. | ||||||