OR10A3 Inibidores

Os inibidores comuns do OR10A3 incluem, entre outros, o verapamil CAS 52-53-9, o diltiazem CAS 42399-41-7, a quinina CAS 130-95-0, a cloroquina CAS 54-05-7 e o carbacol CAS 51-83-2.

Os inibidores do OR10A3 abrangem uma variedade de entidades químicas que actuam sobre diferentes componentes da maquinaria de sinalização celular para suprimir indiretamente a atividade do recetor olfativo OR10A3. Estes inibidores visam uma série de vias e processos que fazem parte integrante da função do OR10A3, centrando-se na alteração da dinâmica do cálcio intracelular, nos sistemas de segundos mensageiros e nos estados de fosforilação do recetor.

Compostos como o gluconato de cálcio e o verapamil alteram o equilíbrio dos iões de cálcio, quer suplementando o cálcio para induzir a dessensibilização, quer bloqueando os canais de cálcio para impedir a ativação do recetor. Agentes como o quinino e a cloroquina actuam nos canais iónicos e no pH vesicular, respetivamente, que são essenciais para a função dos GPCR. A capacidade da cloroquina para interferir com o tráfico vesicular e o pH pode perturbar a cascata de sinalização OR10A3, enquanto o bloqueio dos canais CNG pela quinina impede o fluxo de iões crucial para a ativação do recetor. Além disso, o Gö 6983 e o 2-APB inibem especificamente enzimas e receptores-chave, como os receptores PKC e IP3, que desempenham um papel fundamental nos eventos de fosforilação e na sinalização de cálcio necessários para a função da OR10A3. A diminuição da fosforilação do OR10A3 ou a redução da libertação de cálcio das reservas intracelulares pode levar a uma diminuição significativa da capacidade do recetor para detetar e responder a moléculas odoríferas.